Бензилпенициллин

а) Фармакокинетика. Бензилпенициллин выделяется главным образом почками и частично с желчью. T_1/2 у взрослых примерно 30 мин, а у новорожденных в возрасте менее 1 нед — 3 ч. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается. При менингите уровень антибиотика в СМЖ колеблется в пределах от 5 до 30% сывороточной концентрации, что, как правило, соответствует бактерицидной концентрации.

Б) Дозы

i) Новорожденные: 50 000—100 000 МЕ/кг/сут в/в (дозу разделяют, вводят каждые 12 ч).

ii) Дети до 1 года: 250 000 МЕ/кг/сут в/в (дозу разделяют, вводят каждые 4—6 ч).

iii) Дети старше 1 года: 12 млн МЕ/сут в/в (дозу разделяют, вводят каждые 4 ч).

iv) Взрослые: 24 млн МЕ/сут в/в (дозу разделяют, вводят каждые 4 ч).

v) При почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин): дети: дозы те же, взрослые: 2 млн МЕ в/в каждые 4 ч.

В) Побочные эффекты

i) Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, отек Квинке, сывороточная болезнь, энцефалопатия.

ii) При интратекальном введении высоких доз возможны эпилептические припадки.

iii) Поскольку бензилпенициллин применяется в виде натриевой или калиевой соли, при введении больших доз могут возникать электролитные нарушения, особенно опасные у новорожденных и у больных с сердечной или почечной недостаточностью. В 1 млн МЕ калиевой соли бензилпенициллина содержится 1,7 мэкв калия.