Препарати, що інгібують синтез сечової кислоти

Алопуринол швидко всмоктується, в організмі перетворюється в головний метаболіт (діючу основу) оксипуринол. Максимального рівня в крові досягає за 2—6 год. Зв'язування білками крові не перевищує 5 %. При низьких концентраціях у крові до 10 % алопуринолу виводиться з сечею у незміненому вигляді, а при вищих — до 30 %, а також у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка. Механізм дії алопуринолу зв'язаний зі здатністю препарату інгібувати ксантиноксидазу. Наведений вплив є неповним, оскільки численні інші функції ферменту, що не відносяться до утворення сечової кислоти, наприклад, участь у процесах включення заліза до гемоглобіну.

Застосовують алопуринол для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперурикемією: подагрі, сечокам'яній хворобі (з творенням уратів), при первинній та вторинній гіперурикемії.

Вживають алопуринол усередину (після їжі). Дози встановлюють у відповідності з вмістом сечової кислоти у крові. При помірній гіперурикемії призначають 0,3— 0,4г, тобто 3—4 табл. щоденно протягом 2—3 тижнів. Потім дозу знижують до 0,2—0,3 г щоденно. Під час лікування необхідно слідкувати за вмістом уратів у крові та сечі. При припиненні вживання алопуринолу урикемія та урикозурія на 3—4-й день повертаються до вихідного рівня. Тому лікування муситьбути тривалим. Пропуск вживання препарату, що перевищує 2—3 доби, є небажаним. При лікуванні за допомогою препарату слід підтримувати діурез на рівні щонайменш 2 л на добу; бажано, щоб реакція сечі була нейтральною.

Препарат протипоказаний вагітним, а також хворим з вираженою нирковою недостатністю. При неявно вира­женій нирковій недостатності його слід призначати з обережністю (в дозі, що не перевищує 0,2г на добу).

Кислота оротова зв'язує фосфорибозилпірофосфат, необхідний для синтезу пуринів, зменшуючи таким чином утворення ендогенної сечової кислоти. Здатний також знижувати вміст холестерину у крові, а тому має сприятливий терапевтичний вплив при наявності поєднання подагри та атеросклерозу (інфаркт міокарда, захворювання печінки — токсичні ураження).

Форми випуску: флакони гранул з цукром по 100 г, таблетки.

Застосовується у вигляді гранул з цукром (в одній чайній ложці міститься 1,5 г). Рекомендується вживати всередину за годину перед їдою або через 4 год після їди тричі на день по одній чайній ложці протягом 20 днів. Після двадцятиденної перерви курс лікування по­вторюють.

Дія препарату слабка і зниження урикемії не перевищує 0.02 г/л (приблизно на 25 %). Спостерігається подібний ефект у 90 % випадків. Показники урикозурії або не змінюються, або ж зменшуються. На жаль, вона біль­шою мірою знижує рівень холестерину в крові, аніж сечової кислоти. Незважаючи на це, хворі на подагру почу­ваються бадьоріше, кількість суглобових кризів у них зменшується. Оротова кислота застосовується у тих ви­падках, коли наявні протипоказання до вживання більш ефективних засобів або коли хворі погано переносять їх. Після відміни оротової кислоти рівень урикемії поволі зростає.