Клінічна фармакологія пеніцилінів пролонгованої дії

Ретарпен (бензатин бензилпеніцилін) - у 1 флаконі міститься 2,0513г (2400000 МО) бензатину бензилпеніциліну, порошку для приготування суспензії для внутрішньом’язової ін’єкції.

Фармакодинаміка. Бензатину бензилпеніцилін – це бета-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp.(пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp.,у тому числі Streptococcus pneumoniaeтаStreptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, анаеробних спороутворюючих паличок,Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli;грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення,забезпечуючи пролонговану дію. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 12-24 год після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%. Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за вісім діб виводиться до 33% введеної дози.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: сифіліс; гострий тонзиліт; скарлатина; бешиха; інфіковані рани та рани від укусів, а також профілактика інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: ревматична пропасниця (хорея, ревматичні захворювання серця); постстрептококовий гломерулонефрит; сифіліс (після контакту з хворим); скарлатина (після контакту з хворим); рецидиви бешихи; інфекції при тонзилектомії або після екстракції зубів.

Спосіб застосування та дози. Застосовувати Ретарпен 2 400 000 МО тільки внутрішньом’язово. Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 мл води для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, яку енергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку товщиною принаймні 0,9мм. Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’яза. При необхідності повторних ін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини.

Ретарпен 2 400 000 МО призначений для лікування дорослих та дітей старше 12 років. Профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту здійснюється шляхом однієї ін’єкції Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижні. Тривалість профілактики встановлюється індивідуально.

Протипоказання. Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів). Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).

Біцилін-5. Має фармакодинамічні властивості як і ретарпен. Біцилін – це форма бензилпеніциліну пролонгованої дії. При внутрішньом’язовому введенні утворюється депо препарату у м’язовій тканині. Високий рівень концентрації препарату утворюється вже у перші години після ін’єкції, терапевтична концентрація бензилпеніциліну зберігається у крові протягом 28 днів та більше у переважної більшості хворих (дітей та дорослих). З організму виводиться переважно нирками, незначна кількість препарату виділяється з харкотинням, потом, слиною, грудним молоком, слізною рідиною.

Показання і спосіб для застосування, як у ретарпену. Застосування біциліну-5 КМП особливо показано для цілорічної профілактики рецидивів ревматизму у дорослих і дітей. Суспензію біциліну-5 КМП готують асептично, безпосередньо перед застосуванням: у флакон з препаратом під тиском вводять 9 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,25 0,5% розчину новокаїну. Біцилін-5 КМП вводять у вигляді суспензії дорослим у дозі 1 500 000 ОД 1 раз у 4 тижні. Дітям дошкільного віку біцилін-5 КМП вводять у дозі 600 000 ОД 1 раз у 3 тижні, дітям старше 8 років – у дозі 1 200 000 ОД 1 раз у 4 тижні. Частіше робити ін’єкції біциліну-5 КМП протипоказано.

Побічна дія див. розділ 3.8.

Протипоказання. Протипоказаннями до застосування препарату є підвищена чутливість до пеніцилінів, сульфаніламідів, новокаїну, бронхіальна астма, кропив’янка, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання.

Особливості застосування. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначають з обережністю. При появі ознак алергічних реакцій біцилін-5 КМП слід відмінити та призначити відповідну терапію.