Механизм действия местных анестетиков

С помощью инъекции анестезирующий раствор максимально приближается к нервным стволам. МА из созданного депо диффундирует по всем направлениям. Преодоление МА различных анатомических барьеров связано с процессом ионизации МА в растворе и тканях. Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неонизированном состоянии. Неонизированные формы гораздо легче проходят через нервную оболочку, тогда как ионизированные формы связываются с ее рецепторами. Эти взаимодействия определяется такими параметрами как рН раствора (МА являются слабыми основаниями с рН 7,5–8,9) и рН в месте инъекции.

Механизм действия МА выражается в блокаде нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Наступление эффекта обусловлено блокадой натриевых каналов нервной мембраны в результате чего деполяризация мембраны не возникает, и по аксону не проходит нервный импульс (рис. 16). Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Рис. 16. Механизм взаимодействия местного анестетика с мембраной

нервной клетки

Анестезия возникает с момента создания на нервной мембране минимальной блокирующей концентрации. Эффект обезболивания зависит не только от концентрации МА, достигшей нервной мембраны, но и величины участка, «смачиваемого» лекарственным раствором. Полная блокада развивается, если анестезирующий раствор смачивает 3 и более перехвата Ранвье (рис. 17).

Действие местных анестетических средств на различные типы нервных волокон неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.

Рис. 17. Миелиновые нервные волокна с перехватами Ранвье

и распределение анестезирующего раствора