Гастропротекторы

Вещества различного строения и механизма действия, защищающие слизистую оболочку ЖКТ от агрессивных воздействий и ускоряющие процессы регенерации тканей.

К повреждающим агентам относятся кислоты, щелочи, ферменты, желчные кислоты, физические и химические факторы.

Наиболее эффективные ГП действуют по двум направлениям:

1. Механическая защита слизистой оболочки (сукральфат, препараты висмута)

2. Повышение защитной функции слизистой оболочки и ее способности противостоять повреждениям (аналоги ПГ)

Препараты висмута:

«Викалин», «Викаир» (висмута нитрат основной + NaHCO₃, MgCO₃, аир, крушина)

«Де-нол» - висмута субцитрат – предпочтительнее, т к более активный препарат, висмута трикалия дицитрат, т к имеет коллоидную структуру.

Механизм действия. В кислой среде соли висмута образуют с белками слизистой оболочки полимерную пленку, которая защищает слизистую. Но на здоровой поверхности процесс протекает в незначительной степени, а на поврежденной некротической поверхности имеется большое количество гликопротеидов с высоким сродством к висмуту.В результате образуется очень прочная полимергликопротеиновая пленка, покрывающая язву. Концентрация препарата в области язвы в 4-6 раз больше, чем на здоровой поверхности.

Висмут обладает бактерицидным действием в отношении Helicobacter pylori, который является ведущим повреждающим фактором.

Выпускаются в виде таблеток, гелей, суспензий. Назначают за 30-40 минут до еды и на ночь. Биодоступность очень низкая. Курс 4-6 недель.

Побочные эффекты: хорошо переносятся. Со стороны ЖКТ: потемнение стула, редко – гол.боли, сыпи.

При длительных курсах – накоплении висмута в организме и отложение его в ЦНС.

Сукральфат (вентер) сульфатированный дисахарид в сочетании с гидроокисью алюминия. Молекула несет сильный отрицательный заряд, который образует прочные связи с положительно заряженными радикалами белков.

Механизм д-я – как у висмута, в кислой среде образуется полимерное соединение с высокой вязкостью и образуется защитная пленка (гель). Не всасывается.

Назначают за 30-40 мин. до еды 3-4 раза в день.

Побочные эффекты: ЖКТ(сухость во рту, боли, тошнота), кожные реакции.

Сукральфат и де-нол не сочетают с антацидами и антисекреторными средствами, т к процесс полимеризации идет только в кислой среде.

Образовавшаяся пленка дает защиту на 6-8 часов.

Другой тип гастропротекторов – вещества, повышающие защитную функцию слизистой оболочки.

Простагландины (Е₂) синтезируются в клетках слизистой оболочки и выполняют следующие функции:

- выработка защитной слизи и бикарбонатов

- ↓образования протонов, → уменьшение выделения HCl

- улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке

- ускоряют регенерацию

Мизопростол (сайтотек) – синтетический аналог простагландинов (Е₂)

Внутрь 2-4 раза в день. Курс 4-8 недель.

Показания: для профилактики язвенных поражений при длительной терапии НПВС.

При остром развитии язвенных процессов уступают по эффективности др. средствам.

Побочные эффекты: часто- диарея + боли, рвота, тошнота, кожные сыпи, маточные кровотечения.

Указанные препараты создают благоприятные условия для заживления язв.