Средства, уменьшающие выделение или образование желудочного сока

1.1 Холиноблокаторы

М-ХБ (атропин, препараты красавки, метацин)

Ганглиоблокаторы

Это неизбирательные средства, много побочных эффектов, привыкание при длительном применении.

Показания – исключительные случаи: гипертонус желудка с задержкой эвакуации, спастические боли.

Пирензепин (гастроцепин) – производное бензодиазепина, не проникает в ЦНС, т е действие только периферическое. Преимущественно влияет на М₁-ХР, которые опосредуют влияние вагуса на секрецию желудочного сока (блокирует М₁-ХР парасимпатических ганглиев желудка и G-клеток, продуцирующих гастрин). Обладает некоторым гастропротекторным действием. На сократимость желудка в отличие от неселективных средств не влияет (+, -)

Хорошо всасывается из ЖКТ, назначают 2 раза в день. Курсы 3-4 недели.

ФВ: таб. 0, 025; 0,05

Применяют с лечебной и профилактической целью.

Избирательность → меньше побочных эффектов.

Противопоказания: глаукома, беременность, лактация, заболевания предстательной железы.

1.2 Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов.

Эти вещества обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н₂-рецепторами слизистой оболочки желудка (париетальные клетки = G-клетки). Под их влиянием снижается секреция HCl, вызванная различными факторами(гистамин, гастрин, пища, вагус) в дневное и ночное время (снижают базальную и стимулированную секрецию). Уменьшается секреция пепсиногена и общий объем желудочного сока. Снимают болевой синдром, способствуют рубцеванию язв. По активности превосходят ХЛ.

Фармакокинетика: всасываются из ЖКТ на 50-90%. Липофильность низкая, плохо проникают в ЦНС, большая часть выводится почками в неизменном виде.

Показания: гастриты, ЯБ, рефлюкс-эзофагит, дуоденит. Лечение и профилактика.

Курсы 4-8 недель с учетом показаний.

ФВ: табл., амп.

Препараты нескольких поколений:

I. Циметидин – умеренная активность, низкая избирательность. Внутрь 3 раза в день.

Много побочных эффектов: со стороны ЖКТ, ЦНС, кожная аллергия, мышечные боли, ССС.

- ингибитор микросомальных ферментов печени,→↓метаболизм лекарственных веществ → ↑ их активность, токсичность

- изменение гормонального фона

а) антиандрогенное действие (нарушение половой функции, гинекомастия)

б) ↑ уровень пролактина

- при длительном применении влияют на периферическую кровь (лейкопения, анемия)

ФВ: таб. 0,2