Ингибиторы протонного насоса (ИПН)

Различные механизмы, стимулирующие секрецию (АХ, гастрин, гистамин и др.) имеют общий заключительный этап, который является энергозависимым и протекает с помощью фермента Н⁺/К⁺ – АТФ-азы (= протонный насос).

Протонный насос встроен в клеточную мембрану париетальных клеток слизистой оболочки желудка и осуществляет перенос протонов из париетальных клеток в просвет желудка. Одновременно ионы калия поступают из желудка в кровь.

Омепразол – является пролекарством, т. е. само вещество не обладает фармакологическим действием. В кислой среде (рН<4) образуется активный метаболит (сульфенамид), который образует прочные ковалентные связи с SH-группами Н⁺/К⁺ – АТФ-азы (связывается с 81 аминокислотой - цистеином). Блокада фермента необратима. Кислотопродукция восстанавливается в течение нескольких дней (4-5), после синтеза новых молекул фермента.