Действие на М-холинорецепторы

Наличие заряда не определяет действие препаратов на М-ХР, а необходимость высокой стереоспецифичности снижает вероятность появления у антихолинэстеразных средств М-холиномиметического действия. Между тем сходство активной поверхности ХЭ и М-ХР существует, а потому и прямое рецепторное действие не исключается. Трудность выявления М-холиномиметического действия состоит в постоянном тонусе нервов, иннервирующих органы с мускариновой чувствительностью, и присутствии в большинстве этих органов интрамуральных ганглиев. Несмотря на все трудности, некоторым авторам все же удалось показать наличие прямого действия антихолинэстеразных препаратов на М-ХР. Значительно легче выявляется, а потому и более определенно доказано М-холинолитическое действие антихолинэстеразных средств. Как известно, холинолитическое действие препаратов усиливается при утяжелении радикалов, способных взаимодействовать с гидрофобной зоной, лежащей за эстерофильным участком. Для ФОС такая возможность может быть осуществлена путем увеличения радикалов при атоме фосфора. Если дополнительно к замене радикалов при фосфоре ввести более объемные радикалы в спиртовую группу молекулы эфира, то холинолитические свойства усиливаются в еще большей степени.