Актуальність теми

Гетероциклічні сполуки широко розповсюджені у природі, оскільки мають високу біологічну активність з різноманітним спектром дії, а, отже, забезпечують життєдіяльність усіх живих організмів. Наприклад, п’ятичленний гетероцикл з одним та двома гетероатомами входять до складу таких важливих амінокислот, як пролін, триптофан та гістидин. Тетрапірольні системи є складовою частиною гемоглобіну, цитохромів, хлорофілу, вітаміну В₁₂. Крім того, деякі похідні п’ятичленних гетероциклічних сполук використовують як лікарські препарати (фурацилін, фурадонін, фуразолідон, каптоприл, індометацин, амідопірин, анальгін, бутадіон, антибіотики пеніцилінового ряду та ін.).

До найбільш важливих шестичленних гетероциклічних сполук, що лежать в основі природних фізіологічно активних і лікарських речовин належать піридин, хінолін, ізохінолін, α - та γ-пірани, піримідин та піразин. Вони є структурними фрагментами ряду коферментів, вітамінів, та багатьох лікарських препаратів. Крім того, деякі шестичленні гетероцикли складають основу структури деяких алкалоїдів – важливих природних сполук, серед яких є також ряд високоефективних лікарських препаратів.

Багато біологічно активних речовин є похідними піридину: нікотинова кислота та її амід – вітамін РР; фтивазид, тубазид - протитуберкульозні засоби. Нікотинова кислота в організмі перетворюється на нікотинамід, який є також структурним фрагментом ферментативних систем, що відповідають за окислювально-відновні процеси в організмі. Важливі похідні піридину – деякі вітаміни групи В, які виступають у ролі структурних елементів коферментів. Антисептичну дію проявляють деякі похідні хіноліну, акридину.

4-Гідроксикумарини мають виразну антикоагулянтну дію і застосовуються як ефективні лікарські засоби для профілактики та лікування тромбозів (сінкумар, фепромарон та ін.)

Ряд похідних флавону (шестичленна гетероциклічна сполука з гетероатомом Оксисену) мають Р-вітамінну активність. До таких сполук належать флавоноїди. Одним з них є рутин.

Похідні піримідину урацил, тимін та цитозин є структурними фрагментами нуклеїнових кислот. Шестичленні гетероциклічні сполуки входять також до складу молекул барвників та аналітичних реагентів.

Численні лікарські препарати є похідними таких діазинів, як піримідин і піперазин. Так похідні піримідину – бірбітурати використовують як снодійні і заспокійливі засоби. Похідні піперазину як антигельмінтні (протиглисні) засоби та засоби для поліпшення мозкового кровообігу (цинаризин).

Важливою гетероциклічною системою є фенотіазин, ядро якого лежить в основі багатьох нейролептичних, антиаритмічних та протиалергічних лікарських препаратів. Одним з них є нейролептик аміназин.

До гетероциклічних сполук належать також конденсовані гетероциклічні системи – похідні пурину та птеридину. Багато з них міститься у клітинах людини, рослин та тварин як у вільному вигляді, так і у вигляді різноманітних похідних. Значна кількість важливих лікарських препаратів містить у своєму складі пуринове або птеридинове ядра. До них належать теофілін, теобромін, кофеїн, 6-меркаптопурин, вітамін В₂, фолієва кислота (вітамін В_с) та ін.

Тому знання про будову та реакційну здатність гетероциклічних сполук є необхідною передумовою для розуміння на сучасному рівні багатьох біохімічних процесів, будови та фармакологічної дії цілого ряду лікарських препаратів, що допоможе студентові засвоїти профільні фармацевтичні дисципліни.