Барбитураты и методы их исследования

В современной медицине применяется около 30 барбитуратов (производных барбитуровой кислоты) под различными торговыми названиями, барбитураты представляют собой группу веществ, имеющих большое токсикологическое значение, так как обладают способностью избирательностью токсического действия на ЦНС, что приводит к угнетению всех ее основных функций. Сама барбитуровая кислота (молонил мочевина) не применяется в медицине, но широко используются ее производные.

Барбитуровая кислота со щелочами образует соли. Кислотные свойства барбитуровой кислоты обусловлены наличием атомов водорода в NH-группах, находящихся рядом карбонильной группой

↓

NH-
Применяемые в медицине барбитураты являются 5,5-замещенными (барбамил, барбитал. фенобарбитал и др.) и 1,5,5-замешенными (гексенал, гексобарбитал, бензонал и др.) барбитуровой кислоты.

По механизму действия на организм человека различают барбитураты длительного действия (8-12 ч) - фенобарбитал; среднего действия (6-8 ч) - барбитал, барбитал-натрий, барбамил; короткого действия (4-6 ч) - этаминал-натрий.

Кроме того, барбитураты входят в состав таких препаратов как тардил, белласпон порошки Серейского, вероден, бромитал, андипал, дипасалин, камфатал и др.

Барбитураты легко всасываются в пищеварительном тракте (желудоки тонкая кишка) способом пассивной диффузии, причем это процесс значительно ускоряется в присутствии алкоголя.

Барбитураты распределяются по всем тканям и биологическим жидкостям организма, однако концентрация их может быть различной в зависимости от некоторых факторов: жирорастворимости, степени связи с белками, степени ионизации молекул, интенсивности кровотока в тканяхи пр. Связь барбитуратов с белками плазмы в количественном отношении находится в следующем виде: барбамил - 50-60%; этаминал натрий - 50-55%; фенобарбитал - 15%. В основном физиологическую активность препарата определяет свободная фракция барбитуратом.Чем меньше связь барбитуратов с белками плазмы, тем в большей степени они выделяются с мочой в неизменном виде.

Продолжающееся поступление барбитуратов в организм вызывая развитие толерантности к ним, а не кумуляцию. Это зависит от стимуляции активности микросомальных ферментов печени и снижения чувствительности со стороны ЦНС. Смертельной дозой барбитуратов считается одномоментный прием внутрь около 10 лечебных разовых доз каждого из препаратов или их смеси с большими индивидуальными различиями (фенобарбитал - 2,0 г, этаминал-натрия - 1 г)