Фенобарбитал

Фенобарбитал (люминал) - 5 -фенил - 5 -этилбарбитуровая кислота – белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, растворяется в этиловом спирте (1:15), хлороформе (1:50), в растворах щелочей, слабо растворяется в воде (1:1000).

Фенобарбитал экстрагируется органическими растворителями из кислых водных растворов.

Применение. Действие на организм. Фенобарбитал оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие. Он применяется для лечения эпилепсии, хореи и других заболеваний. В малых дозах фенобарбитал применяется при начальных стадиях гипертонической болезни, стенокардии и др. Фенобарбитал, по сравнению с дру­гими барбитуратами, относительно медленно всасывается из пищевого канала и имеет продолжительное действие.

Метаболизм. Фенобарбитал метаболизируется несколькими путями Основными метаболитами фенобарбитала являются 5-этил-5-гидроксифенилбарбитуровая кислота, п-оксифенилбарбитал. Эти метаболиты частично выделяются с мочой в виде глюкуронидов Некоторое количество фенобарбитала превращается в о-оксифенобарбитал. Обнаружено еще 3 метаболита фенобарбитала, состав которых, не изучен. Часть принятой дозы фенобарбитала выделяется с мочой в неизмененном виде.

Обнаружение фенобарбитала

1. При взаимодействии фенобарбитала с изопропиламином и солями кобальта появляется фиолетовая окраска.

2. Фенобарбитал с солями кобальта и щелочью дает розовую или красную окраску.

3. Фенобарбитал можно обнаружить при помощи реакции образования мурексида.

4. От прибавления концентрированной серной кислоты к фенобарби
талу образуется кристаллический осадок кислотной формы этого пре-
парата (бесцветные игольчатые кристаллы, сростки из них, сфероиды). Предел обнаружения: 41 мкг фенобарбитала в пробе.

5. Фенобарбитал со смесью железа (III) и иодида калия обра
оранжево коричневые кристаллы (призмы и их сростки). Предел обнаружения: 4 мкг фенобарбитала в пробе.

Способы выполнения перечисленных реакций приведены выше

6. Реакция образования п-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоты,

Небольшое количество вещества растворяют в 3 мл концентрированной серной кислоты. К этому раствору прибавляют 0,5 г нитрата калия и нагревают в течение 10 мин на кипящей водяной бане. Затем жидкость охлаждают и прибавляют 10 мл воды При наличии фенобарбитала образуется кристаллический осадок п-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоты. Осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этилового спирта. Высушенный осадок имеет температуру плавления 279°С. Нитрогруппу в «п-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоте можно восстановить в аминогруппу, а затем п-аминофенилэтил барбитуровую кислоту можно обнаружить при помощи реакции диазотирования. Это реакция специфична для фенобарбитала, но мало чувствительна. Ее можно использовать для обнаружения фенобарбитала в порошках, таблетках и др. Эту реакцию дает и бензонал. Её не дают барбитураты, не содержащие фенильной группы.

7. Обнаружение фенобарбитала по УФ- и ИК-спектрам. Обнаружение фенобарбитала по УФ-спектрам производится так же, как и обнаружение других барбитуратов. В ИК-области спектра фенобарбитал (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1703, 1756 и 1406 см ^-1.

8. Обнаружение фенобарбитала методами хроматографии. Условия
обнаружения фенобарбитала методом хроматографии в тонком слое силикагеля такие же, как и условия обнаружения барбамила.