Противосудорожные средства

Все перпарты способны купировать судороги лубой этиологии → устранаять тонус скелетной мускулатуры.

Классификация:

1. Противоэпилептические

2. Противопаркинсонические

3. Спастичность

4. Средства для лечения симптоматических судорог

Средства лечения симптоматических судорог.

Средства применяемые для купирования судорог являющихся симптомом каких либо заболеваний, средства неотложной помощи. Фармакодинамика связана со снижением возбудимости ЦНС → нужно снизить активность нейронов, нарушить симпатическую передачу.

1. Производные БД: диазепам (седуксен), вводят внутримышечно и внутривенно судороги прекращаются в течении 5 минут, расслабляются мышцы.

2. Производные ГАМК: натрия окисбутират – эффективен при ацидозе – снижает потредность мозга в кислороде

3. Местные анастетики: лидокаин – блокирует ток ионов натрия.

4. Нейролептики: дроперидол

5. Соли: MgSO₄ – если судороги обусловленный высоким АД, вводят чаще в/м т.к. может вызвать угнетение дыхания.

6. Барбитураты, наркоз – если ничего другого нет.

Противоэпилептические средства.

Классификация по химической структуре:

1. Барбитураты: фенобарбитал, пиримидон
2. Производные гидантоина: фенитоин
3. Производные оксазолидина: триметадион
4. Производные сукцинимида: этосуксимид
5. Производные бензодиазепина: клоназепам
6. Производные карбоксамида: карбомазепин
7. Вальпроаты: вальпроат натрия, вальпромид
8. Прочие препараты: ламотриджин, топирамад, габапептин, леветирацетам

Клиническая классификация:

I.

II. Генерализованные припадки:

· Тонико-клонический припадок (большой припадок – потеря сосзнания, тонические судороги, остановка дыхания): вальпроаты, дифенин, фенобарбитал, лемотриджин, карбамазепин, гексамидин, бензонал

· Абсанс (малый припадок – потеря сознания): этосукцимид, клоназепам, вальпроаты, ламотриджин

· Миоклонус эпилепсия (без потери сознания): вальпроаты, клоназепам, нитразепам

· Эпилептический статус (припадок длится 30 минут): диазепам, клоназепам, фенобарбитал натрия, средства для наркоза.

III. Парциальные припадки:

• Простые припадки: карбамазепин, ламотриджин
• Психомоторные припадки: карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, гексамидин

Классификация по механизму действия.

• Блокируют натриевые каналы: карбамазепин, дифенин, фелбамат
• Блокаторы кальциевых каналом Т-типа: этасуксимид, триметин. Гаапенин
• Препараты усиливающие ГАМК-эргическое тор можение: фенобарбитал, тиазепам, клоназепам, гексамидик
• Препараты угнетающие активность возбуждающих аминокислот (глутамат, аспатарат): ламотриджин, топирамат

Механизм действия.

· Блокада вольтаж- зависимых натриевых каналов мембран нейронов(фенотоин)

· Блокада кальциевых каналов Т-типа (этосуксимед)

· Блокада эффектов возбуждающих аминокислот- глутамата и аспартата

· Повышение активности тормозной ГАМК- системы

· Угнетение фермента карбоангидразы(ацетазоламид).Подавляя активность карбоангидразы в головном мозге, препараты снижают судорожную готовность.

· Смешанный механизм(карбамазепин)

Принципы применения.

Универсальных препаратов для лечения эпилепсии не существует.

1 Выбор препараты зависит от характера судорожных припадков.

2 По возможности использовать один препарат или индивидуально подбирать необходимую комбинацию.

3 Лечение начинают с малых дох, постепенно увеличивая до достижения клинического эффекта.

4 Противоэпилептические препараты применяют годами, необходимо наблюдение за переносимостью.

5 Эффективность лечения оценивают только через несколько недель постоянного приема препарата. Критерием эффективности служит уменьшение кол-во припадков не менее чем на 50%

6 При необходимости производят плавную замену одного препарата другим с соблюдения эквивалентного соотношения доз.

7 Постепенная отмена препаратв,при условии отсутствия судорог в тесении 4-5 лет и отсутствия патологических изменений на ЭЭГ.

Купирование эпилептического статуса.

Это угрожающее жизни состояние требует немедленной лекарственной терапии.

1 Внутривенно медленно 0,5% раствор диазепама в количестве 2 мл в 40 мл 40% раствора глюкозы в течение 1 минуты.

2 При возобновлении судорог повторное введение той же дозы диазепама.Следует помнить что быстрое введение диазепама может вызвать угентение дыхания.

3 При продолжающихся судорогах вводится внутривенно 10% раствор натрия оксибутирата в дозе 100-150 мг/кг в 20 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1-2 мл в минуту.

4 При отсутствии эффекта основным препаратом для купирования эпилептического статуса является фенитоин- натрий.

5 Если не реагирует на фенитоин,внутривенно вводят высокую дозц фенобарбитала-натрия

6При неэффективности вышеперечисленной терапии проводятся ингаляция закиси азота в смеси с кислородом 2:1,продолжают 1-3 часа

7 В крайнем случае, проводится длительный ингаляционный наркоз в сочетании с миорелаксантами и искусственной вентиляцией легких.

Сравнительная характкристика препататов.

Карбамазепин-противоэпилеитическое,антидепрессивное,анальгетическое действие. Применяют при парциальной и генерализованной формах припадков эпилепсии, при невралгии тройничного нерва. Используют в качестве основного,так и в сочетании с другими.

Фенитоин- противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта.Применяют при больших судорожных припадках.Во время или после еды,во избежинии раздражения слизистой желудка.

Ламотриджин- современный препарат широкого спектра дейстаия. Адсорбция ЖКТ 100%,биодоступность 98%.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензвивные средства – повышают низкое АД за счет:

1. Повышения тонуса сосудов (увеличения общего периферического сопротивления)

2. Повышения минутного объема крови (сердечного выброса)

3. Повышения объема циркулирующей крови (ОЦК).

1. Сосудосуживающие средства:

· Адреномимеметики (α и α,β): норадреналин, адреналин, мезатон

· Симпатомиметики: эфедрин

· Агонисты рецепторов ангиотензина II: ангиотензинамид (противопоказан при гиповолемическом шоке)

· Глюкокортикоиды: дексаметазон, преднизолон (повышают чувствительность рецепторов к катехоламинам, блокируют обратные вне нейрональный захват, увеличивают ОЦК за счет повышения глюкозы)

2. Препараты повышающие сердечный выброс:

· Стимулятор дофаминовых рецепторов: дофамин (стимулирует также α и β – АР)

· β₁-адреномиметик: добутамин

· Сердечные гликозиды: строфантин, дигоксин

3. Препараты увечичивающие ОЦК: полиглюкин, реополиглюкин (плазмозаменители), раствор глюкозы, натрия хлорид

4. Препараты центрального действия:

· Психостимуляторы: кофеин

· Аналептики: кордиамин

· Общетонизирующие средства: препараты лимонника, элеутеракок, жень-шень, родиола розовая

Ангиотензинамид(гипертензин) -представляет собой амид естественного прессорного вещества ангиотензина 2,образующегося а организме.Основной эффект- сосудосуживающий. Прессорный эффект связан с действием на ангиотензиновые рецепторы артериол. Наиболее сильно суживаются артериальные сосуды внутренних органов, кожных покровов, почек. Прямого действия на сердце и его кровообращение не оказывает. Вводят внутривенно. Действует кратковременно.

При хронической гипотензии фармакотерапия носит вспомогательный характер. Применяют лекарственные средства, стимулирующие сосудодвигательный центр(кофеин,кордиамин), симпатомиметики(эфедрин), общетонизирующие средства (лимонник,женьшень),минералкортикоиды.

Рецепты

Диазепам- транквилизатор, произв. Бензодиазепина.

Rp: Sol.Diazepami 0,25%- 2 ml

D.t.d № 6 in ampulis

S. Вводить внутримышечно по 2 мл 1 раз в день перед сном.

Азитромицин- антибиотик из группы полусинтетических макролидов.

Rp:Azithromycini 0,25

D.t.d № 25 in capsulis

S.По 1 капсуле 2 раза в день

Верапамил-антиаримическое средство, блокатор медл. Ca каналов.

Rp: Verapamili 0,04

D.t.d № 20 in tabl.obd.

S.По 1 таблетке 2 раза в день.