Изостерическое регулирование активности ферментов

Изостерическое регулирование активности фермента - это такой вид регуляции, когда в роли регулятора (ингибитора) активности выступает аналог субстрата, вещество, имеющее структурное сходство с субстратом. Ингибитор вступает с ферментом во взаимодействие с образованием не всегда продуктивного фермент-псевдосубстратного комплекса или фермент-ингибиторного комплекса. Когда в реакционной среде присутствуют одновременно субстрат и ингибитор данного типа, они конкурируют за один и тот же связывающий центр. При добавлении в среду субстрата вероятность образования комплекса фермент-субстрат будет возрастать, а вероятность образования комплекса фермент-ингибитор уменьшаться и наоборот. Один из наиболее подробно изученных примеров конкурентного ингибирования - это ингибирование сукцинатдегидрогеназы малонатом, конкурирующим с субстратом сукцинатом.

Этот принцип регулирования широко используется в медицине. Антиметаболиты - это соединения, являющиеся аналогами метаболитов. В силу структурного сходства антиметаболиты способны конкурировать с метаболитами за якорный участок фермента и блокировать его активность. Парааминобензойная кислота является исходным субстратом для синтеза фолиевой кислоты у микроорганизмов. Сульфаниламиды являются антиметаболитами парааминобензойной кислоты у микроорганизмов. В силу этого, назначая сульфаниламидные препараты, врачи добиваются блока синтеза фолиевой кислоты у бактерий. Последняя необходима микроорганизмам для синтеза белка и в присутствии сульфаниламидов он тормозится, в силу чего и наступает бактериостатический эффект. Для человека присутствие сульфаниламидов не имеет значение, т.к. он получает фолиевую кислоту с рационом.