Миорелаксанты периферического действия (курареподобные)

Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры.

В зависимости от особенностей механизма действия делятся на две группы:

1)антидеполяризующие (однофазные) миорелаксанты – уменьшают чувствительность

Н-холинорецепторов к ацетилхолину, исключая тем самым возможность деполяризации и возбуждения мышечного волокна.

Действие – около часа.

Препараты:

- тубокурарина хлорид – р-р в амп. для инъекций,

- диплацин – р-р в амп. для инъекций,

- алкурония хлорид - р-р в амп. для инъекций,

- панкурония бромид (павулон)- р-р в амп. для инъекций,

- пипекурония бромид (ардуан) – порошок для инъекций

- векурония бромид - порошок для инъекций,

- атракурония бензилат - р-р в амп. для инъекций,

- цисатракурония бензилат - р-р в амп. для инъекций,

- мивакурония хлорид - р-р в амп. для инъекций,

- теркуроний - р-р в амп. для инъекций,

- мелликтин – табл.

- кондельфин – табл.

2) деполяризующие (двухфазные) миорелаксанты – вызывают стойкую деполяризацию мышечного волокна подобно тому, как действует избыточное количество ацетилхолина.

Действие – 10-15 мин.

Препараты:

- дитилин - р-р в амп. для инъекций,

- диоксоний - р-р в амп. для инъекций.

Показания к применению:

- в хирургии во время коротких операций (последовательность расслабления мышц: голова –шея- конечности- диафрагма),

- гиперкинезы,

- спастические состояния,

- для облегчения интубации.

Побочные действия:

- остановка дыхания,

- снижение АД,

- аллергические реакции за счёт усиления выработки гистамина,

- миалгии,

- нарушения сердечного ритма.

Адренергические лекарственные средства.

Медиаторами адренергической системы являются:

- норадреналин,

- адреналин,

- дофамин.

Наибольшее значение отводится норадреналину, который синтезируется из аминокислоты – тирозина.

Тирозин поступает в организм с пищей, а также синтезируется в печени из фенилаланина.

В концевом участке нервного волокна из тирозина образуется ДОФА (диоксифенилаланин), затем – дофамин (диоксифенилаланинамин), который поступает в везикулы, где происходит образование норадреналина.

Рисунок адренергического синапса – стр. 168 учебника.

Инактивация норадреналина с помощью:

- фермента МАО (моноаминоксидазы) в концевом участке нерва,

- фермента КОМТ (катехолометилтрансферазы) – в синаптической щели и постсинаптической мембране.

Адренергические рецепторы расположены в клетках органов, иннервирующихся постганглионарными волокнами симпатической НС.

В зависимости от чувствительности к медиаторам адренергической системы различают:

- α₁- и α_{2 –} адренорецепторы,