НИМЕСУЛИД (Нимулид, Найз)

Нимесулид - действенный ургентный анальгетик, который удоб­но использовать для быстрого об­легчения умеренной или выражен­ной острой боли. Молекула нимесулида в отличие от многих других представителей лекарственной группы НПВП имеет свойства осно­вания. Это затрудняет ее проникно­вение в слизистую оболочку верх­них отделов ЖКТ, тем самым умень­шая возможность контактного раз­дражения. При этом благодаря своим биохимическим особенностям нимесулид легко попадает в область воспаления (в частности, в пора­женные суставы при артрите), нака­пливаясь в большей концентрации, чем в плазме крови [6, 15].

Благодаря высокой биодоступно­сти уже через 30 мин после перо-рального приема концентрация препарата в крови достигает -50% от пиковой, и отмечается отчетли­вый обезболивающий эффект. Че­рез 1-3 ч наступает пик концентра­ции препарата, и, соответственно, развивается максимальное анальге-тическое действие [6,15].

Нимесулид, как и все другие НПВП, подавляет активность ЦОГ-2 в очагах воспаления. Однако помимо этого ос­новного действия, он имеет ряд фар­макологических эффектов, не зави­симых от класс-специфического вли­яния на синтез простагландинов и во многом определяющих его терапев­тические достоинства, - это способ­ность подавлять синтез основных противовоспалительных цитокинов (интерликина-6, фактора некроза опухоли-а), активность металлопро-теиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), а также блокировать фермент - фос-фодиэстеразу IV, тем самым снижая активность клеток воспалительной агрессии - макрофагов и нейтрофилов. Кроме того, нимесулид обладает антигистаминным эффектом [5,6].

Многочисленные клинические исследования подтверждают мощ­ный и быстрый обезболивающий и противовоспалительный эффект нимесулида. В этом плане очень важным представляется успешный опыт его применения в анестезио­логической практике. Так, в работе A.Binning и соавт. (2007 г.) 94 боль­ным, перенесшим артроскопиче-скую операцию, в качестве анальге­тика на 3 дня назначался нимесулид (200 мг), напроксен (1000 мг) или плацебо. Согласно полученным дан­ным, оба НПВП были достоверно эффективнее плацебо. Однако ни­месулид продемонстрировал более высокий обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции [16].

Хороший или отличный эффект на момент окончания иссле­дования несколько чаще отмечался у получавших нимесулид (82,3%), чем на фоне приема диклофенака (78%). Еще более значимое преимущество нимесулида показала субъективная оценка пациентов в отношении пе­реносимости лечения. Так, 96,8% больных считали, что нимесулид пе­реносится «хорошо» или «отлично», и лишь 72,9% дали аналогичную

Важнейшей мерой по совершен­ствованию использования НПВП является применение препаратов с наиболее удачным соотношением эффективности, безопасности и не­высокой стоимости. Вероятно, од­ним из наиболее удачных препара­тов, обладающим этими свойствами и имеющимся на нашем фармако­логическом рынке, является нимесулид [6,15].