Триазолам (хальцион) до 1 мг на ночь

Диазепам (сибазон) является одним из наиболее популярных транквилизаторов, обладает выраженной противотревожной активностью, отчетливым вегетостабилизирующим и миорелаксирующим свойствами. Условно относится к дневным транквилизаторам, поскольку седативное действие при использовании малых (до 10 мг/суг) не выражено. Ошибочным является применение сибазона в качестве снотворного средства, поскольку для достижения сомнолентных эффектов приходится назначать значительные дозы препарата. Клиницист должен учитывать сопряженность вегетостабилизирующих и миорелаксирующих эффектов транквилизаторов (и в том числе диазепама). Поскольку гипертонус трапециевидных мышц выявляется достаточно легко, эта характеристика может служить в качестве своеобразного индикатора успешности терапии.

Рудотель (медазепам) значительно менее активен, чем диазепам, по своей противотревожной активности, однако привлекателен в качестве «дневного транквилизатора». Прием рудотеля почти не сопровождается вялостью и снижением реактивности. Следует учитывать недостаточную вегетостабилизирующую активность рудотеля. Поэтому при сочетании ситуационной тревоги и синдрома вегетативных дисфункций рудотель недостаточно эффективен. Целесообразно использовать рудотель в виде коротких курсов (длительностью 1—2 нед). Не следует применять медазепам в качестве снотворного средства.

Вторая группа транквилизаторов включает феназепам и тазепам. Эти препараты наряду с противотревожным действием оказывают и отчетливое седативное действие. Поэтому на фоне приема данных средств может снижаться скорость реакций.

Феназепам — один из немногих отечественных психотропных препаратов, по своему противотревожному действию сопоставим с диазепамом. Седативные и релаксирующие эффект у феназепама проявляются даже более отчетливо, чем у сибазона. А вот вегетостабилизирующее действие у феназепама, представлено слабо.

Противотревожное действие тазепама сопоставимо со старейшим бензодиазепиновым производным — элениумом, и отчетливо уступает феназепаму. Вегетостабилизирующие эффекты — слабые.

Седативно-снотворные транквилизаторы эффективны лишь при нарушениях засыпания и поверхностном, беспокойном сне, т. е. диссомнических расстройствах, связанных с высоким уровнем тревоги. При диссомнических нарушениях, связанных с. депрессивными личностными расстройствами (чаще это раннее пробуждение), транквилизаторы малоэффективны. В течение многих лет основным препаратом этой группы был нитразепам (радедорм, эуноктин). В последние годы появились новые препараты со снотворным действием: далман, ресторил и триазолам (хальцион). В нашей стране наиболее часто применяется триазолам, поскольку, имея короткий период полувыведения, он не дает на следующий день вялости и разбитости.

Применение транквилизаторов может сопровождаться рядом нежелательных эффектов:

- снижение толерантности к стрессу. Другими словами, купируя тревогу, транквилизаторы нередко усиливают тревожность, как личностную черту. Имеются данные, что снижение толерантности к стрессу может быть связано с развитием гипореактивности центральных звеньев глюкокортикоидной системы.

- описаны обратимые третичные гипотиреозы, развивающиеся при длительном приеме анксиолитиков в связи с подавлением синтеза тиролиберина.

- описаны нарушения структуры сна с угнетением фазы «быстрого сна» при длительном приеме бензодиазепиновых препаратов с седативно-снотворным действием. Поэтому при резкой отмене препаратов группы анксиолитиков могут возникать своеобразные «абстинентные» явления, включающие кошмарные сновидения, тошноту, головную боль, колебания артериального давления. Следует воздерживаться от длительного назначения «поддерживающих» доз препаратов.

6. Метаболические церебропротекторы (ноотропы). Ноотропы применяются уже в течение 25 лет, поскольку первым препарат этой группы — пирацетам — был внедрен в клиническую практику еще в 1972 г.

Большинство метаболических церебропротекторов являются производными различных витаминов. Хотя они относятся к различным химическим классам, однако имеют ряд общих черт в своем клиническом действии: антиастенические, адаптогенные и вегетостабилизирующие эффекты. Ниже представлены основные препараты — метаболические церебропротекторы.