Анестетики, используемые для местной анестезии

Местные анестетики — это лекарственные вещества, кото­рые обратимо блокируют проводимость нерва при введении их в достаточном количестве вблизи нервного волокна.

Все местные анестетики в зависимости от химической струк­туры делят на эфирные (новокаин, дикаин, анестезин) и амидные (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, артикаин и др.). Слайд Ме­стные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, имеющей в своем составе белки, жиры и другие компоненты. Характер взаимодействия местных анестетиков с нервной мем­браной определяется их физико-химическими свойствами. Важнейшими из них являются жирорастворимость, соединение с белками и коэффициент ионизации. Жирорастворимость ме­стных анестетиков связана с их эффективностью. Связь мест­ных анестетиков с белками, входящими в липидную мембрану нерва, обусловливает длительность анестезии.

Следует иметь в виду, что местные анестетики обладают ток­сичностью, которая определяется наличием добавок (вазоконстрикторы, консерванты), гипо- или гипертоничностью раство­ров, уровнем их концентрации в крови. Клинически это про­является в виде местной и общей реакции. Местная реакция может выражаться в виде следующих симптомов: боль, отек по­сле инъекции, затруднение открывания рта, появление инфильт­рата. Общая реакция организма возникает в случае передозиров­ки и проявляется снижением артериального давления, угнетени­ем сердечной деятельности, общим угнетением ЦНС и т.д.

Кокаин — алкалоид, содержащийся в листах южноамерикан­ского растения (кустарника). В медицинской практике приме­няется кокаина гидрохлорид — белый кристаллический поро­шок горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чув­ство онемения. Кокаин очень легко растворим в воде, спирте. Это первое природное соединение, у которого обнаружена ме-тная анестезирующая активность, но кокаин наряду с анестезирующим действием на нервные окончания оказывает выраженное влияние на ЦНС. При всасывании он может вызвать эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. В связи с высокой токсичностью имеет ограниченное применение в медици-не, чаще используется как поверхностный анестетик при аппликационной анестезии. При длительном применении может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).

Дикаин (тетракаина гидрохлорид) — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Это силь­ное местноанестезирующее средство, значительно превосходя­щее по активности кокаин и новокаин, применяется при ап­пликационной анестезии. Препарат высокотоксичный (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз новокаина), поэтому его следует применять с осторожностью. В стоматологии дикаин использу­ют для аппликационной анестезии в виде 0,25—2 % раствора.

Пиромекаин — анестетик для аппликационной анестезии, по эффективности не уступает дикаину. Это белый кристалличе­ский порошок, иногда с кремовым оттенком, растворим в воде и спирте. Препарат используется в виде 1—2 % раствора или 3— 5 % мази. Максимальная доза пиромекаина — 1 г.

Новокаин — белый кристаллический порошок, хорошо рас­творим в воде и спирте. В стоматологии используется 0,25— 0,5 % раствор для инфильтрационной анестезии и 1—2 % рас­твор для проводниковой анестезии. Анестетик малотоксичен, имеет большую широту терапевтического действия. Для замед­ления всасывания новокаина в кровь (для профилактики воз­можного токсического воздействия) и увеличения продолжи­тельности его действия к раствору анестетика добавляют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина в соотношении 1:100 000 (1 мл адреналина на 100 мл новокаина). Продолжительность действия анестезии новокаином не превышает 30 мин, так как препарат в организме быстро гидролизуется. В очаге воспале­ния не дает выраженного обезболивающего эффекта из-за инактивации его в кислой среде при воспалительном процессе. Новокаин обычно хорошо переносится больными, однако мо­жет вызывать побочные явления; его следует применять с ос­торожностью. В случае интоксикации могут появиться голово­кружение, слабость, тошнота, побледнение кожи, повышение потоотделения, возбуждение, тахикардия, снижение артериаль­ного давления, нарушение дыхания вплоть до апноэ, судороги. Иногда может развиться отек легких. При развитии аллергической реакции могут появиться вы­сыпания на коже, зуд, дерматит, отек Квинке, явления бронхоспазма. Помимо анестезирующего действия, новокаин обла­дает спазмолитическим, антиаритмическим и другими эффек­тами. Новокаин не следует использовать при приеме больным сульфаниламидных препаратов, так как он оказывает антисуль­фаниламидное действие.

Тримекаин (мезакаин) — белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте, превосходит новокаин по быстроте наступления анестезии в 2 раза, по выраженности обезболивающего эффекта — в 2— 2,5 раза, по продолжительности анестезии — в 3 раза. Препарат относительно малотоксичен, не оказывает раздражающего дей­ствия. Эффективен в очаге воспаления, в области келоидных рубцов и при наличии грануляционной ткани. Аллергические реакции на тримекаин возникают редко. Для инфильтрацион­ной анестезии применяют 0,25—0,5 % раствор, для проводни­ковой — 1—2 % раствор.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин) — белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Для анестезии применяют хлористоводородную соль лидокаина. Препарат яв­ляется сильным анестетиком. По глубине, продолжительности анестезии, обезболивающему эффекту превосходит новокаин в 2—3 раза. Лидокаин проявляет хорошую эффективность обез­боливания при воспалении. Аллергические реакции возникают крайне редко. Препарат не оказывает антисульфаниламидного действия, обладает антиаритмическим действием. Токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора: 0,5 % раствор не отличается от новокаина, 1—2 % раствор токсичнее новокаина в 1,4—1,5 раза. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25—0,5 % раствор, для проводниковой — 1—2 % раствор, для аппликационной — 10 % раствор в виде аэрозоля или 1—2 % рас­твор. Чтобы получить пролонгированный анестезирующий эф­фект, применяют вазоконстрикторы (0,1 % раствор адреналина). Противопоказания: сердечно-сосудистая недостаточность в ста­дии декомпенсации, тяжелые заболевания печени, почек.

Артикаин (ультракаин Д-С, ультракаин Д-С форте, септанест) — местный анестетик амидной группы, выпускается в ци­линдрических ампулах (карпулы, картриджи) по 1,7—1,8 мл. Препарат менее токсичен, чем лидокаин, но в 1,5 раза ток­сичнее новокаина. Обезболивающий эффект артикаина в 5 раз вы­ше, чем у новокаина. Ультракаин Д-С содержит адреналин в раз­ведении 1:200 000, а ультракаин Д-С форте — 1:100 000. Низкая концентрация адреналина в ультракаине Д-С обусловливает безо­пасность его применения у лиц с сердечно-сосудистыми заболе­ваниями, а также у беременных. Обезболивание наступает через 1—3 мин после введения препарата. Продолжительность действия анестезии 45—75 мин. Противопоказания: па-роксизмальная тахикар­дия, аритмия, глаукома. Побочные действия крайне редки. Возмож­ные аллергические реак­ции связаны с присутст­вием в растворе консер­вантов (метилпарабенов).