2. Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия
|
2.1. Ганглиоблокаторы:
для п/э применения
а) короткого действия
- триметафан (арфонад),
- гигроний;
б) средней продолжитель-ности действия
- пентамин,
- бензогексоний.
| N-блокаторы пост- и пресинаптического действия (↓ высвобождение АН): денервация сосудов (↓ высвобождения КА) → ↓ ОПС, САД, перераспределение крови.
Применение: купирование гипертони-ческого криза. Отек легких и мозга. Лечение спазмов периферических сосудов (в стационаре).
| Ортостатический коллапс.
Атония ЖКТ, мочевого пузыря,
сухость во рту, дизартрия, дис-фагия, нарушение аккомодации
- результат блокады парасимпа-тических ганглиев.
|
2.2. Симпатолитики:
- резерпин*,
- октадин0.
| Истощают запасы КА и ослабляют симпатическую иннервацию (пресинаптическое действие). Гипотензия развивается постепенно (через 3-5 дней) и стойко (повышение САД через 1-3 недели после прекращения приема).
* седативное действие (↓ оборот КА в ЦНС).
0 оказывает более жесткое действие (перераспределение крови).
Применение: лечение артериальной гипертензии.
| Первоначальное ↑ САД (особенно при в/в введении, т.к. часть КА не успевает инактивироваться и выделяется в синаптическую щель). ↑ активность п/с н.с.: бронхоспазм, застойная СН, А-В блокада, брадикардия, спазмы ЖКТ, понос, ↑ секреция НСl, гиперсаливация, набухание слизистой оболочки носа, миоз, спазм аккомодации, * сонливость и слабость, гиперпролактинемия и паркинсонизм (↓DA).
|
2.3. α-блокаторы:
а) α1-α2-блокаторы
- фентоламин,
- троподифен (тропафен),
- пророксан (пирроксан),
- гидралазин (апрессин);
б) α1-блокаторы
- празозин (адверзутен, пратсиол),
- теразозин,
- доксазозин.
|
Блокируют пост-, вне- и пресинаптичес-кие α-АР - ↓ тонус сосудов, ↓ спазм пре-капиллярных сфинктеров. ↑ высвобож-дение КА.
Применение: купирование гипертоничес-кого криза, отек легких и мозга, кардио-генный шок, спазмы периферических сосудов.
↓ ОПС и венозный возврат, ↓ холестерин ЛПНП, ↓ триглицериды крови, ↑ холес-терин ЛПВП (антиатерогенный эффект).
Применение: лечение АГ, расстройств периферического кровообращения.
|
↑ ЧСС (↑ высвобождение NA),
набухание слизистой оболочки носа, боли в животе, понос (↑ вы-свобождение АН), толерантность, ↑ секреции ренина. Необходимо комбинировать с β-блокаторами, холиноблокаторами, диуретиками.
Задержка жидкости в тканях, ортостатические реакции (голово-кружение, головная боль), толерантность. Необходимо комбинировать с диуретиками.
|
2.4. α1-НТ-блокаторы:
- урапидил (эбрантил),
- кетансерин,
- индорамин.
| Оказывают периферическое и централь-ное действие. ↓ ОПС без рефлекторной тахикардии.
Применение: АГ, гипертонический криз.
| Усталость, диспепсия, сухость во рту, нарушения сна. После в/в введения – головокружение, тош-нота, головная боль, тахикардия.
|
2.5. β1-β2-α1-блокаторы:
- лабетолол (транадат),
- проксодолол
- карведилол.
| ↓ ОПС, ЧСС, МОС, ↓ секреция ренина (блокада пресинаптических β2-АР,
↓ высвобождение NA, ↑ кровоснабжение почек).
Применение: АГ, гипертонический криз.
| Ортостатические реакции, толе-рантность, гепатотоксичность (редко), нарушение половой функции.
|
2.6. β-блокаторы:
а) β1-β2-блокаторы
- пропранолол (анаприлин)*,
- надолол (коргард), тимолол, соталол, метипранолол;
- окспренолол*, пиндолол, пенбутолол, бопиндолол;
б) β1-кардиоселективные блокаторы
- талинолол, метопролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол;
- ацебутолол.
| ↓ ЧСС, ↓ сократимость, ↓ МОС, ↓ выход ренина (↓ выделение NA) → ↓ образова-ние АТ-ΙΙ → ↓ инактивация брадикинина → ↑ синтез Pg → ↓ ОПС. ↓ оборот КА в ЦНС → ↓ возбудимость вегетативных центров гипоталамуса, седативный эффект*.
↓ ЧСС, сократимость, МОС.
Постепенное ↓ САД.
Применение: лечение АГ.
| Рефлекторное ↑ ЧСС в начале лечения. ↑ тонуса бронхов, ↑ тону-са беременной матки, ↑ ЛПНП (атерогены), ↓ КК, ↓ проводимос-ти, недостаточность левого желу-дочка → отек легких. Гипоглике-мия.
СН, А-В блокада.
|