Студопедия.Орг Главная | Случайная страница | Контакты | Мы поможем в написании вашей работы!  
 

Механизм действия агонистов имидазольных (I) рецепторов



Клонидин (Т ½ = 12ч) Гуанфацин (Т ½ = 20-46ч) Моксонидин (Т ½ = 24ч) Рилменидин
­a2-АР нейронов солитарного тракта ­I1-рецепторы нейронов солитарного тракта ¯ ¯сосудодвигательного центра; ­vagus ¯ ¯ОПС; ¯ЧСС; ¯РС; ↓МОС; ¯ренин; ↓ОЦК; ¯NA ­I1-рецепторы постсинаптических нейронов ствола головного мозга, эпителия почечных канальцев ¯ ¯ОПС; ↓ЧCC, ¯РС; ↓МОС; ¯ренин; ↓ОЦК Не оказывают выраженного седативного действия.

 
 

2. Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия
2.1. Ганглиоблокаторы: для п/э применения а) короткого действия - триметафан (арфонад), - гигроний; б) средней продолжитель-ности действия - пентамин, - бензогексоний. N-блокаторы пост- и пресинаптического действия (↓ высвобождение АН): денервация сосудов (↓ высвобождения КА) → ↓ ОПС, САД, перераспределение крови. Применение: купирование гипертони-ческого криза. Отек легких и мозга. Лечение спазмов периферических сосудов (в стационаре). Ортостатический коллапс. Атония ЖКТ, мочевого пузыря, сухость во рту, дизартрия, дис-фагия, нарушение аккомодации - результат блокады парасимпа-тических ганглиев.
2.2. Симпатолитики: - резерпин*, - октадин0. Истощают запасы КА и ослабляют симпатическую иннервацию (пресинаптическое действие). Гипотензия развивается постепенно (через 3-5 дней) и стойко (повышение САД через 1-3 недели после прекращения приема). * седативное действие (↓ оборот КА в ЦНС). 0 оказывает более жесткое действие (перераспределение крови). Применение: лечение артериальной гипертензии. Первоначальное ↑ САД (особенно при в/в введении, т.к. часть КА не успевает инактивироваться и выделяется в синаптическую щель). ↑ активность п/с н.с.: бронхоспазм, застойная СН, А-В блокада, брадикардия, спазмы ЖКТ, понос, ↑ секреция НСl, гиперсаливация, набухание слизистой оболочки носа, миоз, спазм аккомодации, * сонливость и слабость, гиперпролактинемия и паркинсонизм (↓DA).
2.3. α-блокаторы: а) α12-блокаторы - фентоламин, - троподифен (тропафен), - пророксан (пирроксан), - гидралазин (апрессин);   б) α1-блокаторы - празозин (адверзутен, пратсиол), - теразозин, - доксазозин.   Блокируют пост-, вне- и пресинаптичес-кие α-АР - ↓ тонус сосудов, ↓ спазм пре-капиллярных сфинктеров. ↑ высвобож-дение КА. Применение: купирование гипертоничес-кого криза, отек легких и мозга, кардио-генный шок, спазмы периферических сосудов. ↓ ОПС и венозный возврат, ↓ холестерин ЛПНП, ↓ триглицериды крови, ↑ холес-терин ЛПВП (антиатерогенный эффект). Применение: лечение АГ, расстройств периферического кровообращения.   ↑ ЧСС (↑ высвобождение NA), набухание слизистой оболочки носа, боли в животе, понос (↑ вы-свобождение АН), толерантность, ↑ секреции ренина. Необходимо комбинировать с β-блокаторами, холиноблокаторами, диуретиками.   Задержка жидкости в тканях, ортостатические реакции (голово-кружение, головная боль), толерантность. Необходимо комбинировать с диуретиками.
2.4. α1-НТ-блокаторы: - урапидил (эбрантил), - кетансерин, - индорамин. Оказывают периферическое и централь-ное действие. ↓ ОПС без рефлекторной тахикардии. Применение: АГ, гипертонический криз. Усталость, диспепсия, сухость во рту, нарушения сна. После в/в введения – головокружение, тош-нота, головная боль, тахикардия.
2.5. β121-блокаторы: - лабетолол (транадат), - проксодолол - карведилол. ↓ ОПС, ЧСС, МОС, ↓ секреция ренина (блокада пресинаптических β2-АР, ↓ высвобождение NA, ↑ кровоснабжение почек). Применение: АГ, гипертонический криз. Ортостатические реакции, толе-рантность, гепатотоксичность (редко), нарушение половой функции.
2.6. β-блокаторы: а) β12-блокаторы - пропранолол (анаприлин)*, - надолол (коргард), тимолол, соталол, метипранолол; - окспренолол*, пиндолол, пенбутолол, бопиндолол;   б) β1-кардиоселективные блокаторы - талинолол, метопролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол; - ацебутолол. ↓ ЧСС, ↓ сократимость, ↓ МОС, ↓ выход ренина (↓ выделение NA) → ↓ образова-ние АТ-ΙΙ → ↓ инактивация брадикинина → ↑ синтез Pg → ↓ ОПС. ↓ оборот КА в ЦНС → ↓ возбудимость вегетативных центров гипоталамуса, седативный эффект*.   ↓ ЧСС, сократимость, МОС. Постепенное ↓ САД. Применение: лечение АГ. Рефлекторное ↑ ЧСС в начале лечения. ↑ тонуса бронхов, ↑ тону-са беременной матки, ↑ ЛПНП (атерогены), ↓ КК, ↓ проводимос-ти, недостаточность левого желу-дочка → отек легких. Гипоглике-мия.   СН, А-В блокада.



Дата публикования: 2015-04-07; Прочитано: 258 | Нарушение авторского права страницы



studopedia.org - Студопедия.Орг - 2014-2024 год. Студопедия не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования (0.007 с)...