II поколение. Антистафиллококковые или пенициллиназорезистентные пенициллины

Основное свойство этой группы – устойчивость к действию пенициллиназы (b-лактамазы). Это создается присоединением к b-лактамному ядру цепочки радикала. В зависимости от ее сложности и размера достигается лучшая защита от действия b-лактамаз. Они подавляют стафилококки, продуцирующие пенициллиназу (b-лактамазу).

По спектру антибактериального действия не отличаются от природного пенициллина, а по силе действия даже уступают ему. Поэтому показанием к применению пенициллиназорезистентных пенициллинов является подозреваемая установленная стафилококковая этиология инфекции. Эти препараты менее эффективны, чем пенициллин в действии на все виды бактерий, за исключением стафилококков. К препаратам этой группы относятся метилциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, нафциллин.

Метилциллин. Снят с производства в виду низкой эффективности и большого числа побочных эффектов.

Оксациллин В 6 раз активнее и менее токсичен, чем метициллин. Средняя разовая доза составляет внутрь – 0,5 г 6 раз в сутки; в/м- 0,25г 6 раз в сутки. Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г.

Клоксациллин. В 2 раза активнее оксациллина. Доза внутрь составляет

0,5 г х 4 раза в сутки. Используется также в/м и в/в.

Нафциллин (унипен). Высоко резистентен к пенициллиназе. Это антистафилококковый пенициллин выбора. Внутрь назначают 0,5 – 1,0 г

4-6 раз в сутки; в/м или в/в 0,5 г 4 раза в сутки. Выводится с мочой и желчью в неизменном виде.

Флуклоксациллин Наиболее устойчивый к b-лактамазам, чем другие пенициллины этой группы. За счет наличия в молекуле атомов хлора и фтора препарат обладает также наиболее высокой бактерицидной активностью. Выпускается в капсулах по 0,25 и 0,5 г. Назначается внутрь по 0,25 и 0,5 г. 4 раза в сутки за 30 минут до еды.