Билет №9

1. После абсорбции в-ва попадают в кровь, затем в разные органы и ткани. Имеются биологические барьеры, которые встречаются на пути распространения в-в. Это ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), плацентарный барьер, стенка капилляров, клеточные мембраны. Через ГЭБ затруднено прохождение многих в-в в связи с тем, что капилляры мозга не имеют пор и отсутствует пиноцитоз. Через нее проходят липофильные молекулы. Здесь имеется Р-гликопротеиновый насос, к-рый способствует выведению в-в из мозговой ткани в кровь, а также препятствует проникновению ряда соединений из крови в ЦНС. Через плацентарный барьер проходят также липофильные в-ва и имеется Р-гликопротеиновый насос. Через поры стенок капилляров и клеточных мембран не проходят белки плазмы, т.к. их диаметр больше 2 нм.

Биотрансформация – это биохимический процесс в ходе к-рого в-ва трансформируются под действием ферментных систем организма. Выделяют 2 основных вида превращения:

1- метаболическая трансформация – это превращение в-в за счет окисления, восстановления и гидролиза.

2 – конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением хим.группировок или молекул эндогенных соединений к лекарственному в-ву.

2. Анальгетики –препараты, к-рые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувсвит-ть.

I. Опиоидные (наркотические) анальгетики

1 Агонисты преимущ-но мю- рецепторов: Морфин, Промедол, Фентанил, Омнопон

2 Агонисты - антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов: Бупренорфин, Пентазоцин

3. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

А Блокаторы натриевых каналов (противоэпилептич. ср-ва): Карбамазепин

Б Ингибиторы нейронального захвата моноаминов (антидепрессанты): Амитриптилин

В Альфа - адреномиметики: Клофелин

Г Ср-ва для наркоза: Азота закись

II. Неопиоидные анальгетики

1 Неопиоидные анальгетики ингибиторов ЦОГ-3: Парацетомол, К-та ацетилсалициловая, Ибупрофен, Пироксика

III. Анальгетики со смешанным мех.д-ия (опиоидный+неопиоидный): Трамадол

Мех.д-ия: фармакологич.эффекты опиоидных анальгетиков обусловлены взаимод-ем с опиоидными рец-рами, к-рые находятся в ЦНС и периферич.тканях. Вызывают угнетение ЦНС, эйфорию и лекарственную зависимость. Неопиоидные не вызывают лекарственную завис-сть.

Показания: болевые синдромы различной этиологии и интенсивности, эпилепсии, депрессии.

Противопоказания: гиперчувствит-ть,инфаркт миокарда, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, угнетение дыхат.центра, внутричерепная гипертензия, берем-сть, лактация

Поб.эф: головокружение, гол.боли, инсомния, судороги, звон в ушах, физическая и психич.зависимость, развитие наркомании, галлюцинации, рвота, запор, диарея, эйфория

Формы выпуска:

Морфин: таб по0,01г N10; амп по1мл 1%р-ра N10

Rp: Sol.Morphini hydrochloridi 1% - 1,0

D.t.d. N6 in amp

S: п/к по1,0

#

Промедол: порошок; таб по 0,025; амп и шприц-тюбики по 1 мл 1-2%р-ра

Rp: Sol. Promedoli 2%-1,0

D.t.d. N 10 in amp

S: п/к

#

Ибупрофен: таб покрытые оболочкой по 0,2 и 0,4г N10, 20, 30, 50, 100

Rp: Ibuprofeni 0,2

D.t.d. N 50 in tab obductas

S: внутрь

#

3. Приотивогрибковые ср-ва

I Ср-ва, применяемые для лечения заболеваний, вызванных патогенными грибами

А. При системных глубоких микозах

*Антибиотики: Амфотерицин В, Микогептин

*Синтетические препараты: Кетоконазол, Миконазол, Флуконазол

Б. При дерматомикозах

* Антибиотики: Гризеофульвин

* Синтетические препараты: Тербинафин, Нитрофунгин, Препараты йода

II Ср-ва, применяемые для лечения заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами

· Антибиотики: Нистатин, Леворин, Амфотерицин В

· Синтетические препараты: Клотримазол, Миконазол, Декамин

Мех.д-ия: обладают фунгистатическим эффектом, к-рый связан с нарушением проницаемости клет мембраны и ее транспортныхфункций

Показания: грибковые заболевания: микозы, кандидозы, бластомикозы, онихомикозы и др

Противопоказания: гиперчувствит-ть, беременность, лактация, печеночная и почечная недостат-ть, диабет

Поб.эфф: тошнота, рвота, понос, диспепсии, алл.реакции, нарушение функции печени.

Формы выпуска:

Амфотерицин В: порошок во флак по 20 мл по 500.000 ЕД для в/в; мазь в тубах по 15 и 30г, содержащая в 1г 30.000 ЕД

Rp: Amphotericini B 500.000 ED

D.t.d. N 10 in lagenis

S: в/в

#

Миконазол: таб по 2,5г N 10; гель для перор.введения по 40 г, 1%р-р в амп по 20 мл для в/в введения N5

Rp: Miconazoli 2,5

D.t.d. N 10 in tab

S: внутрь

#

Клотримазол: таб вагинальные 0,1г N 1,3,6; мазь 1% - 20г; р-р для наружного применения 1%-15мл

Rp:Clotrimazoli 0,1

D.t.d. N 6 in tab vaginalis

S:1рвд

#