Характеристика препаратов

Изониазид – пролекарство активируемое микробной каталазой. Угнетает синтез миколевых кислот. Действует бактерицидно на размножающиеся вне/внутриклеточно бактерии и бактериостатически на бактерий в стадии покоя. Большинство атипичных микобактерий устойчиво. Хорошо ссасывается из ЖКТ. Хорошо проникает через барьеры. Метаболизируется в печени, скорость детерминирована и может быть разной. Дается только в комбинации с ПТС и витамином В6

Побочный эффект: гепатотоксичность, нейротоксичность (полиневрит, атрофия зрительного нерва из-за нарушние обмена вит. В₆), аллергии, эндокринные расстройства (геникомастии), гематотоксичность (тромбоцитопения)

Противопоказания: эпилепсия, нарушение функции печени и почек.

Рифампицин – подаляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Действует бактерицидно. Широкий спектр действия (Г+, Г- кокки). Всасывается из ЖКТ хорошо, хорошо проникает через ГЭБ, плаценту, попадает в грудное молоко, создает высокие концентрации в слюне, мокроте, назальном секрете, легких, плевральном экссудате. Метаболизируется в печени и является индукторами микросомальных ферментов, ускоряет метаболизм других препаратов. Снижает их концентрацию.

Применение: профилактика и лечение туберкулеза у пациентов с ВИЧ, лечение лепры

Побочные действие: диспепсии, аллергии, гриппоподобный синдром, гематотоксичность.

Пиразинамид – активен только в отношении микобактерий, оказывает стерилизующее действие в макрофагах и очагах свежего воспаления. Слабобактерицидное действие на внутри и внеклеточные микобактерии. Хорошовсасывается из ЖКТ, быстро проникает во все ткани и жидкости. Метаболизируется в печени.

Побочные эффекты: диспепсии, гиперурикемия, порфирия, лекарственный гепатит, тромбоцитопения

Этамбутол – ингибирует действие ферментов участвующих в синтезе клеточной стенки, быстро развивается устойчивость, бактериостатически действует на размножающиеся микобактерии (типичные и атипичные). Хорошо всасывается из ЖКТ, хорошо поникает через ГЭБ, связывается эритроцитами и длительно циркулирует в крови, выводится с мочой и желчью в неизмененном виде.

Побочные эффекты: ретробульбарный неврит, парестезии, диспепсии, цветовая слепота (проходящие)

Этионамид, протионамид – производные изникотиновой кислоты, действуют на лепру. Нарушают синтез миколевых кислот. Усиливают фагоцитоз, тормозят развитие устойчивости к другим ПТС. Действуют бактериостатически. Хорошо всасываются в ЖКТ, способны проникать в полости, метаболизируются в печени.

Побочные эффекты: диспепсии, галлюцинации, депрессия, лекарственный гепатит

ПАСК – конкурентный антоганизм с ПАБК, бактериостатически действует на МБТ, активна в отношении размножающихся бактерий. Хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизирует в желудке и печени, выводится почками. Назначают при непереносимости других перпаратов.

Побочные эффекты: диспепсия, кожная сыпь, лекарственный гепатит, кристалурия.

Тиоацетазол – высокотоксичен, образовывает комплексные соединения с Сu → ингибирует синтез миколевых кислот. Может усиливать фагоцитоз. Действует бактериостатически.

Побочные эффекты: гепатотоксичноть, гемолитическую анемию, эксофлиативные дерматиты.

Основы рациональной химиотерапии.

1. Ранее назначение

2. Комбинированная терапия – различные группы, с разным механизмом

3. Длительное назначение

4. Обязательное назначение одного или двух основных препаратов

5. Выбор должен основываться на чувствительность микобактерий, переносимости терапии

6. Избегать одновременное назначение препаратов со схожим побочными эффетаками

7. Необходим периодический контроль печени, почек, крови, глаз.

8. Рациональная диета, благоприятные условия работы и условия жизни