Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | ||
|
Антагонизм (от греч. antagonizoma, - борюсь, соперничаю) -взаимодействиеЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление
фармакологического эффекта одного препарата другим. Антагонизм двух или более ЛВ реализуется через функциональные (физиологические) системы организма, поэтому фармакологический антагонизм называют функциональным или физиологическим антагонизмом. Различают прямой и косвенный антагонизм.
Прямой функциональный (конкурентный) антагонизм развивается в том случае, когда ЛВ действуют на одни и те же клетки или их рецепторы, но в противоположном направлении (фармакологическая несовместимость). Как прямые функциональные антагонисты действуют стимулятор М-холинорецепторов ацеклидин и блокатор этих рецепторов атропин, альфа-1-адреномиметнк мезатон и альфа-1-адреноблокатор празозин.
Косвенный функциональный антагонизм возникает в том случае, когда ЛВ действуют антагонистически на различные рецепторные структуры. Например, как косвенные функциональные антагонисты при бронхиальной астме действуют бета-2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол). Спазм бронхов вызывается медиатором аллергии гистамином в результате его взаимодействия с Н-ггистаминорецепторами. Сальбутамол и фенотерол оказывают оронхорасширяющее действие, но не путем прямого влияния на гистами-норецепторы, а через другие рецепторные системы - бетта2-адренорецепторы. Фармакологическая несовместимость нашла свое применение в практической медицине. Прямой антагонизм широко используется для коррекции побочных реакций, при лечении отравлений ЛС и ядами.Например, при отравлении карбахолином в результате стимуляции М-холинорецепторов миокардавозникает брадикардия (угроза остановки сердца), а вследствие возбуждения М-холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов наступает бронхоспазм (угроза асфиксии). Прямым функциональным антагонистам в этом случае будет М-холиноблокатор атропин, который устраняет брадикардию и бронхоспазм.
Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги. Классификация. Фармакодинамика минерало- и глюкокортикоидов. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.
Препараты гормонов коры надпочечников.
Классификация:
1. Глюкокортикоиды (Гидрокортизон, Кортикостерон)
Гидрокортизон; синтетический препарат: Преднизолон
2. Минералкортикоиды (Альдостерон, 11-Дезоксикортикостерон)
Дезоксикортикостерона ацетат;
3. Половые гормоны (Андростерон, Эстрон)
Глюкокортикоиды действуют внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. При этом рецептор «активируется», что приводит к его конформационным изменениям. Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.
Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многообразное влияние на обмен веществ. Со стороны углеводного обмена это проявляется повышением содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.
Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Это является одной из причин задержки регенеративных процессов (кроме того, подавляются клеточная пролиферация и фиб-робластическая функция). У детей нарушается формирование тканей (в том числе костной), замедляется рост.
Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира. При систематическом применении глюкокортикоидов значительные количества жира накапливаются на лице (лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.
Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увеличивается их реабсорбция в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофиль-ность тканей, повышается артериальное давление. Больше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании его в организме). Возможен остеопороз.
Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.
Показания к применению: острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты). Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при шоке.
Побочные эффекты: задержка в тканях избыточных количеств воды, развития отеков, повышения артериального давления. Возможны значительное увеличение содержания сахара в крови, нарушение распределения жира. Замедляется процесс регенерации, возможны изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, остеопороз. Снижается сопротивляемость к инфекциям. Отмечены психические расстройства, нарушения менструального цикла и другие нежелательные эффекты.
Дата публикования: 2015-02-03; Прочитано: 6705 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!