Препараты гормонов гипофиза. Фармакодинамика. Показания для применения. Антигормональные средства, действие и применение

Препараты гормонов передней доли гипофиза

1. Аналоги АКТГ: Кортикотропин – применяют при недостаточности функции гипофиза, при вторичной гипофункции коры надопочечников, для предупреждения развития синдрома «отмены» после лечкения ГК. Тетаракозактид - при аллергиях, заболеваниях соединительной ткани

2. Рекомбинантный соматотропный гормон: Соматотропин – генно-инженерные аналоги нордитропин, хуматроп – применяют при карликовости.

3. Регуляторы продукции соматотропина

• Соматотропин-рилизинг гормон: серморелин - карликовость
• Аналоги соматостатина: соматостатин, (ланреотид, октриатид) - акромегалия

4. Регуляторы продукции тиреотропного гормона: протирелин (рифатироин, тиролиберин)

5. Гонадотропные гормоны:

· С фолликулостимулирующей активностью: фоллитронин α (гонал-Ф)фоллитропин β (пурегон) – эстрогеноподобное действие, лечение бесплодия

· С лютеинизирующей активностью: прегнил, профази – лечение бесплодия

· Менопаузный: менатропин (пергонал)

6. Ингибиторы продукции гонадотропных гормонов: даназол – угентает сперматогенез, функцию яичников, лечение эндометриоза, добракачественных опухолей молочной железы, гестрион – уменьшает выработку гистагенов и эстрагенов, лечение эндометриоза

7. Регуляторы синтеза гонадотропных гормонов:

· Аналоги гонадотропин-рилизинг гормонов: трипторелин, лейпрорелин,

· Антагонисты гонадотрапин-рилизинг гормона: цетрореликс, ганиреликс – конкурентно связываются с рецепторами клеток передней доли гипофиза и блокируют их гонадотропную функцию – лечение гормонозависимых опухолей, бесплодия

Препараты задней доли гипофиза.

1. Аналоги вазопрессина: десмопрессин (адиуретин), терлипрессин – применяют при несахарном диабете, повышают АД

2. Аналоги окситоцина: окситоцин, демокситоцин – стимулируют тонус матки, регулируют родовую деятельность

Антибиотики - макролиды. Фармакокинетика, спектр и механизм действия препаратов. Достоинства новых полусинтетических макролидов. Показания к применению, побочные эффекты. Препараты антибиотиков из группы линкозаминов и гликопептидов и их характеристика.

А) макролиды с 14 ч. Лактонным кольцом.

-природные (эритромицин)

- полусинтетические (рокситромицин, кларитромицин)

Б) макролиды с 15 ч лактонным кольцом. (азалиды)

- полусинтетические (азитромицин)

В) макролиды с 16 ч лактонным кольцом.

- природные (спирамицин)

-полусинтетические(мидекамицин ацетат)

Фармакокинетика: быстро всасываются в ЖКТ, но не все.. При низкой рН препараты подвергаются ионизации и превращаются в неактивные формы. Хорошо распределяются в различных тканях организма. Легко проникают внутрь клеток и действуют на внутриклеточных возбудителей инфекций (хламидии, кампилобактеры).

Механизм действия состоит в подавлении биосинтеза белка бактериальных клеток и связан с угнетением фермента пептидтранслоказыю

Спектр д-я:. Природные макролиды: Гр + кокки, спирохеты, палочку дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, бруцеллы,

Полусинтетические макролиды: более широкий спектр д-я: они так же д-ют на легионеллы, листерии, токсоплазмы, микобактерии, энтерококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бактероиды, трихомонады, хиликобактер пилори.

Основное клин. значение: высокая эффективность в отношение Гр + кокков, внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы)

Полусинтетические макролиды имют более широкий спектр действия.

Показания к применению:

Коклюш.Дифтерия,Скарлатина,Инфекции ВДП и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, синусит, отит), Инфекции НДП (особенно "атипичная" пневмония),Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия), тяжелая угревая сыпь.Ородентальные инфекции (периодонтит, периостит), Инфекции, передаваемые половым путем - ИППП (хламидиоз, негонококковый уретрит), Воспалительные заболевания органов малого таза (связанные с инфекцией C.trachomatis, U.urealyticum, Mycoplasma spp.),Кишечные инфекции, вызванные Campylobacter spp..
Побочное действие: диспепсические явления, аллергия.

Линкозамиды

Линкомицин – природный, клиндамицин – полусинтетический (лучшая биодоступность, больше спектра)

Основные свойства

· Устойчивы к соляной кислоте желудка

· Быстро всасываются в ЖКТ (клиндамицин на 90%, линкомицин на 20-30%)

· Распределяются в большинстве тканей, за искл. СМЖ.

· Высокие концентрации формируется в костной ткани, бронхолегочном аппарате, желчи

· Проходят через плаценту и грудное молоко.

· Применять можно взрослым и детям

· Вводится внутрь и парэнтерально

· Устойчивость м/о развивается медленно

Показания вытекают из фармакокинетики и фармакодинамики (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей, живота, малого таза.

Гликопептиды

Ванкомицин, тейкопламин

Характеристика.

· Не всасываютмя из ЖКТ

· Не темаболизируются

· Выводятся почками в неизменном виде

· Бактерицидное действие – угнетение синтез микробной стенки

· Узкий спектр: стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, листерии, клостридии

· Г- флора устойчива

· Применят при тяжелых системных кокковых инфекций

· Препараты выбора при госпитальных инфекциях, вызванных мультирезистентными стафилококками и энтерококками