Антикоагулянты. Классификация. Механизм действия отдельных препаратов. Их фармакологические антагонисты. Применение

Антикоагулянты - ЛС, воздействующие на плазменные факторы свертывания крови и в конечном итоге противодействующие влиянию тромбина на фибрин. Антикоагулянты препятствуют тромбообразованию; при этом образовавшийся тромб может подвергнуться обратному развитию за счет активации обратного фибринолиза.

Антикоагулянты делят на 2 группы:

1. антикоагулянты прямого действия (гепарин натрий, надропарин кальция, эноксапарин натрия), эффективные in vitro и in vivo;

2. антиакоагулянты непрямого действия (антагонисты витамина К) (этил бискумацетат, фениндион), действуют только in vivo и после латентного периода;

Антикоагулянты непрямого действия угнетают фермент, преобразующий витамин К в его эпоксидную форму, необходимый для карбоксилирования ряда факторов свертывания крови, образующихся в печени (протромбина, VII, IX и X). В результате синтезируются частично декарбоксилированные белки со сниженной коагуляционной активностью. Наряду с этим угнетается карбоксилирование белков C и S, обладающих антикоагулянтными свойствами. Быстрота наступления эффекта зависит от особенностей действия АКНД и времени сохранения в крови образовавшихся ранее полноценных факторов свертывания. T_1/2 факторов VII, IX и Xсоставляет 6-24 ч, протромбина – от примерно 60 до 72 ч. Антикоагулянтное действие АКНД связывают в основном с уменьшением содержания протромбина. T_1/2 белка C составляет около 8ч, поэтому у больных с дефицитом этого антикоагулянтного белка выраженное снижение его содержания в крови может возникнуть до достижения достаточного антитромботического действия АКНД (уменьшения уровня функционирующих факторов IX, X и II).

Антагонисты: Стрептаза, тагрен, трентал, тиклопидин

Антикоагулянты применяют при инфарктах миокарда и лёгких, тромботических и эмболических инсультах, тромбофлебитах и другие; профилактически — при атеросклерозе коронарных артерий, мозговых сосудов, ревматических митральных пороках сердца; в хирургии — для предупреждения образования тромбов в послеоперационном периоде; в гематологии - для использования с устройствами автоматического плазмафереза, для заготовки компонентов крови человека (эритроциты, тромбоциты, плазма).