Кроме температуры и величины рН среды, на активность ферментов влияют различные вещества, которые могут усиливать (активаторы) или тормозить (ингибиторы) действие ферментов

Активаторами ферментов могут быть различные неорганические ионы, в первую очередь ионы различных металлов. Одним из путей активации ферментов является образование их из неактивных предшественников (так называемых проферментов).

Так, например, пепсин образуется из неактивного предшественника - пепсиногена, трипсин - из трипсиногена, карбоксипептидаза - из прокарбоксипептидазы и т. д.

Соединения, угнетающие активность ферментов, получили название ингибиторов. Связываясь с ферментами, они образуют с ним комплекс, лишенный ферментативной активности. В зависимости от прочности образующегося комплекса торможение (ингибирование) реакции может быть обратимым и необратимым.

Так, например, синильная кислота и ее соли (цианиды) полностью и необратимо инактивируют дыхательный фермент - цитохромоксидазу, в результате чего дыхание тканей мгновенно прекращается.

В случае обратимого торможения различают конкурентное и неконкурентное торможение ферментативных реакций. При конкурентном торможении субстрат и ингибитор имеют сходное строение, в результате чего они конкурируют между собой за активный центр фермента. При этом фермент может «по ошибке» захватить не субстрат, а похожий на него ингибитор, в результате чего происходит инактивация фермента.

В связи с этим тормозящее действие конкурентного ингибитора в значительной степени зависит от относительного количества субстрата и ингибитора. Если количество ингибитора велико, то ферменту становится трудно найти среди множества молекул ингибитора нужные молекулы субстрата, его место занимает ингибитор, и реакция прекращается.

На принципе конкуренции между субстратом и ингибитором основано действие многих лекарственных веществ. Например, для размножения определенных бактерий (стафилококков) необходима парааминобензойная кислота.

Некоторые сульфаниламиды имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой, в связи с чем они успешно конкурируют с ней за активный центр определенного фермента этих бактерий. Это ведет к прекращению синтеза вещества, необходимого для жизнедеятельности стафилококков, и к их гибели.