Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | ||
|
Акрихин близок по действию к хингамину, но как противомалярийный препарат применятся редко - вызывает побочные явления со стороны ЦНС (психоз, опьянение) и окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет.
ХЛОРИДИН (пириметамин)
Фармакодинамика: препарат относится к веществам, нарушающим обмен дигидрофолиевой кислоты являясь ингибитором дигидрофолатредуктазы. Обладает гемато- и гистошизотропным действием.
Фармакокинетика: отличается выраженным депонированием в тканях (но меньшим, чем у хингамина) и продолжительным эффектом. В связи с медленно развивающимся действием хлоридина его применяют в основном с целью личной профилактики малярии.
Показания: применяют хлоридин в сочетании с сульфаниламидами не только при малярии, но и при лечении токсоплазмоза.
Режим дозирования: при тропической малярии, устойчивой к хингамину, комбинируют хлоридин с сульфаниламидами.
ПЭ: устойчивость к хлоридину развивается быстро.
ХИНИН
Губительное действие на эритроцитарные шизонты оказывает алкалоид коры хинного дерева хинин. В качестве ЛС используют хинина сульфат, гидрохлорид и дигидрохлорид.
Фармакодинамика: обладает низкой противомалярийной активностью.
Фармакокинетика: преимуществом является быстрое развитие эффекта. Т1/2 ~ 10 ч.
Показания:
1. Наибольший интерес хинин представляет для купирования и для лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости.
2. Повышение сократимости миометрия.
ПЭ: значительная токсичность!: часто наблюдаются головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.
МЕФЛОХИН производное 4-хинолинметанола
Фармакодинамика: аналогично хинину он обладает гематошизотропным плазмоцидным действием.
Фармакокинетика: характеризуется большой продолжительностью эффекта, Т 1/2 > 6 дней. Вводится только внутрь.
ПЭ: раздражающее действие. Менее токсичен, чем хинин. Возможны диспепсические явления, кожные сыпи, головная боль, головокружение. В больших дозах препарат вызывает неврологические нарушения, судороги.
Гематошизотропной активностью обладают также сульфаниламиды и сульфоны. Эффективность связана с их способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием ПАБК. Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон). Гематошизотропная активность сульфаниламидов и сульфонов относительно невелика. Действие их развивается медленно.
Отдельно эти препараты, как правило, не используют; обычно в сочетании с другими противомалярийными средствами, например с хинином, с ингибиторами дигидрофолатредуктазы (хлоридином, триметопримом и др.).
Используют комбинированные препараты: фансидар (хлоридин + сульфадоксин). При устойчивости к хингамину применяют антибиотик ряда тетрациклинов - доксициклин.
Дата публикования: 2014-11-04; Прочитано: 542 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!