Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються в кардіології, їх клініко-біофармацевтичні особливості, принципи раціонального затосування

Ефективність пролонгованих форм ЛС досягається за рахунок зміни фармакокінетичного профілю, що забезпечує стабільнішу концентрацію препарату протягом 24-годинного інтервалу зі збільшенням показника мінімальної концентрації (С_min) і зростанням мінімального ефекту (E_min) в інтервалі дозування. Показник максимальної концентрації (C_max) препарату в крові для таких лікарських форм має менше значення, що пов’язано зі зменшенням максимального ефекту (E_max). Це робить застосуваня нових лікарських форм більше безпечним, що дуже актуально в особливих категорій хворих. Однократний режим дозування зручний для пацієнтів, а особлива структура таблетки, що складається з окремих захищених гранул, дозволяє ділити її на необхідні дози.

Для позначення пролонгованих форм використовують такі терміни: retard – ретард (пролонгований), CD - controlled delivery (контрольована доставка), CR – controlled release (контрольоване вивільнення), CC - coat core (вкритий оболонкою), LA – long-acting (тривалодіючий), Lp – liberation prolongee (подовжене вивільнення), SRO – sustained release oral (подовжене вивільнення в ротовій порожнині).

Перші технології ретард-препаратів (retardo - перешкоджаючий, що сповільнює) з'явилися в 1970-1980-х рр., коли виникла необхідність у лікарських формах, які забезпечують тривале рівномірне виділення ЛС у просвіт ШКТ, що попереджає розвиток побічних ефектів, виникаючих при використанні ЛС зі швидким усмоктуванням і високими піковими концентраціями. Рівномірне виділення лікарської речовини, поміщеної в капсулу у вигляді розчину, за рахунок осмотичного градієнта лягло в основу технології осмотичного насоса OROS (Oral Osmotic). Пізніше була розроблена технологія геоматрикс (Geomatrix, Skye Pharma), заснована на пошаровому покритті таблетки й створенні навколо неї бар'єру з високов'язкої гідроксипропілметилцелюлози. У центрі такої таблетки перебувала активна речовина, покрита одним або більше шарами полімеру, що контролює швидкість дифузії ліку. Під час розчинення таблетки бар'єр, що набухає, товщає, але не руйнується, потім поступово розпадається, відкриває внутрішнє ядро таблетки, що приводить до контрольованого виділення діючої речовини.

Наступним етапом на шляху створення пролонгованих лікарських форм стала сфероїдальна система для орального застосування (SODAS, Elan) з використанням часток з контрольованим виходом ліків. Кулясті частки діаметром 1–2 мм, що містять діючу лікарську речовину, покриті специфічними для даних ліків полімером і забезпечують його контрольований вихід. Виділення активної речовини починається, коли полімер розчиняється, рідина входить у ядро сфери, розчиняє його, після чого ліки починають дифундувати.

Існують пролонговані форми бета-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, нітратів, тіазидоподібних діуретиків.