Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | ||
|
При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы от 1 до 3 ч.
Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.
Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.
При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.
Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.
Тетрациклин (Tetracyclinum)
Синонимы: Десхлорбиомицин, Имекс, Achromycin, Cyclomycine, Deschloraureomycin, Hostacyctin, Imex, Panmycin, Polycicline, Steclin, Tetrabon, Tetracycline, Tetracyn и др.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces aureofaciens или родственными организмами.
Желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Очень мало растворим в воде, трудно – в спирте. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей. При хранении на свету темнеет. Гигроскопичен. Обладает способностью люминесцировать под действием сине-фиолетовых лучей.
Характеризуется широким спектром действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также спирохет, лептоспир, риккетсий и крупных вирусов.
При приеме внутрь всасывается частично (до 66 % дозы), хорошо проникает в органы, ткани и жидкости (накапливается в костях, печени, селезенке и зубах); выделяется в неизмененном виде с мочой и желчью.
Применяют внутрь (в таблетках) во время или сразу после еды, а также наружно.
Внутрь тетрациклин назначают при обострении хронического бронхита, при внебольничной пневмонии, угревой сыпи, хламидийных инфекциях (пситтакоз, трахома, цервицит), микоплазменной инфекции, риккетсиозах (Ку-лихорадка, сыпной тиф), лептоспирозе, актиномикозе, особо опасных инфекциях (чума, холера, сибирская язва), бруцеллезе, сапе, туляремии, сифилисе, для эрадикации Helicobacter pylori и при других инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к нему. Можно также использовать для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных.
Тетрациклиновая глазная мазь (Unguentum Tetracyclini ophtalmicum). Мазь желтого цвета. В 1 г (1%) содержится 0,01 г (10000 ЕД) тетрациклина.
Применяют при трахоме, конъюнктивитах, блефаритах и других инфекционных заболеваниях глаз.
Дитетрациклиновая глазная мазь (Unguentum Ditetracyclini ophtalmicum). Мазь желто-коричневого цвета. Содержит дитетрациклина 1,1429 г, церезина, вазелина медицинского, масла вазелинового до 100 г.
Дитетрациклин является N,N'-дибензилэтилендиаминовой солью тетрациклина. В соединении с дибензилэтилендиамином тетрациклин медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие. При закладывании в конъюнктивальный мешок действует в течение от 48 до 72 ч.
Применяют главным образом при инфекциях глаз, требующих длительного лечения (трахома, инфицированные поражения роговицы и др.).
Тетрациклиновая мазь 3 % (Unguentum Tetracyclic 3%). Мазь желтого цвета. В 1 г содержится 0,03 г (30000 ЕД) тетрациклина гидрохлорида.
Назначают при заболеваниях кожи: угревой сыпи, стрептостафилодермии, фурункулезе, фолликулитах, инфицированных экземах, трофических язвах и др.
Окситетрациклина гидрохлорид (Oxytetracyclini dihydras)
Синонимы: Иннолир, Oxymykoin, Oxytetracycline, Tarchocine, Tetran, Ynnolyre.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces rimosus или родственными организмами.
Светло-желтый фисталлический порошок, горький на вкус. Очень малой медленно растворяется вводе, легко – в разбавленных щелочах и кислотах. При хранении на свету темнеет.
По строению и антибактериальному спектру близок к тетрациклину.
Быстро всасывается и относительно длительно сохраняется в организме.
Оксизон (Oxyzonum). Мазь, содержащая окситетрациклина дигидрат (3 %) и гидрокортизона ацетат (1 %).
Препарат сочетает противомикробное действие антибиотика с противовоспалительным эффектом гидрокортизона.
Окситетрациклина гидрохлорид (Oxytetracyclini hydrochloridum)
Синонимы: Геомицин, Geomycinum, Oxytetracyclinum hydrochloricum.
Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Легко растворим в воде (1:3), трудно – в спирте. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах кислот и щелочей.
Гиоксизон (Hyoxysonum). Мазь, содержащая окситетрациклина гидрохлорид (3 %) и гидрокортизона ацетат (1 %).
По действию, показаниям и способу применения аналогичен мази «Оксизон».
Форма выпуска: В тубах по 10 г. Такая же мазь выпускается за рубежом под названием «Геокортон» (Geocorton).
Оксициклозоль (Oxycyclosolum). Аэрозоль, в 70 мл которого содержится 0,35 г окситетрациклина гидрохлорида и 0,1 г преднизона.
Суспензия желтого цвета. При распылении образуется маслянистая вязкая масса.
Препарат сочетает антибактериальное действие окситетрациклина с противовоспалительным и антиаллергаческим эффектами преднизона.
Оксикорт (Oxycort). Аэрозоль, в 55 мл которого содержится 0,3 г окситетрациклина гидрохлорида и 0,1 г гидрокортизона.
Аналогичный препарат выпускается под названием «Геокортой-спрей». В 50 мл содержится 0,25 г окситетрациклина гидрохлорида и 0,08 г гидрокортизона.
«Оксикорт» («Oxycort»). Мазь, в 1 г. которой содержится 0,01 г (10 мг) окситетрациклина гидрохлорида и 0,03 г (30 мг) гидрокортизона ацетата.
Метациклина гидрохлорид (Metacyclini hydrochloridum)
6-Дезокси-6-десметил-6-метилен-5-окситетрациклина гидрохлорид.
Синонимы: Рондомицин, Adramycin, Bialatan, Bivimicina, Brevicillina, Ciclobiotic, Duramicina, Dynamicin, Germiciclia, Globaciclina, Largomicina, Medomycin, Metaciclin, Metacycline, Methacycline, Minibiotic, Optimycin, Plurigram, Rindex, Rondomycine, Rotilen и др.
Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Медленно растворяется в воде (1:80).
Полусинтетическое производное тетрациклина. По строению отличается от окситетрациклина тем, что содержит в положении 6 метиленовую группу (СН2) вместо метильной и оксигруппы.
По антибактериальному спектру близок к другим препаратам этой группы. Эффективен в отношении большинства грамположительных (стафилококки, пневмококки, стрептококки) и грамотрицательнкх (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, аэробактер) микроорганизмов, а также спирохет, риккетсий, лептоспир, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших.
По сравнению с тетрациклином метациклин лучше всасывается при приеме внутрь и дольше сохраняется в крови, Сmax составляет от 2 до 4 ч, Т1/2 – от 6 до 10 ч; легко проникает в органы и ткани, в значительных концентрациях обнаруживается в печени, почках, плевральной и асцитической жидкости, проникает через плаценту; подвергается биотрансформации в печени, выводится из организма медленно (главным образом с мочой и желчью).
Показания к применению, возможные побочные явления и противопоказания, такие же, как у тетрациклина. Достаточно эффективен при лечении гонореи.
Доксициклина гидрохлорид (Doxycycline hydrochloridum)
6-Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид.
Синонимы: Апо-Докси, Бассадо, Вибрамицин, Довицин, Доксал, Доксибене, Доксидар, Доксилан, Доксилин, Докст, Медомицин, Моноклин, Ново-Доксилин, Тетрадокс, Этидоксин, Юнидокс солютаб, Abadox, Apo-Doxy, Bassado, Biociclina, Biostar, Dovicin, Doxacin, Doxal, Doxigram, Doxilen, Doximocyn, Doxipan, Doxybene, Doxydar, Doxylan, Doxylin, Doxt, Ethidoxin, Extraciclina, Isodox, Lampodox, Medomicin, Micromicin, Minidox, Monocein, Monocline, Novacyclin, Novo-Doxyline, Saramicina, Sincromycin, Tetradox, Unidox solutab, Vibrabiotic, Vibracina, Vibradoxil, Vibramycin и др.
Полусинтетическое производное окситетрациклина.
Желтый кристаллический порошок. Медленно растворим в 3 частях воды.
Подобно другим тетрациклинам, характеризуется широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношений большинства грамположительных и грамотрицателькых микроорганизмов, в том числе устойчивых к иным антибиотикам (за исключением тетрациклинов). Как и другие тетрациклины, доксициклин действует также на риккетсии, бруцеллы, вибрионы, бактероиды, клостридии, микоплазмы, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие (амеба, малярийный плазмодий и т. д.). Не влияет на большинство штаммов протея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние вирусы.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Сmax составляет около 2,6 ч, T1/2 – от 10 до 20 ч; в зависимости от вводимой дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение от 18 до 24 ч; хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость, частично (от 30 % до 60 %) подвергается биотрансформащш в печени, выводится медленно с мочой и фекалиями.
По сравнению с тетрациклином доксициклин имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится.
При повторных введениях возможна кумуляция препарата.
Показания к применению такие же, как у других тетрациклинов. Особенно показан при обострении хронического бронхита, инфекциях органов малого таза; при инфекциях, вызванных хламидиями (пситтакоз, трахома, цервицит), микоплазмами, риккетсиями (Ку-лихорадка, сыпной тиф), при угревой сыпи, гонорее, сифилисе, хроническом простатите, проктите, уретрите, при холере, чуме, сибирской язве, лептоспирозе, для профилактики тропической малярии. Высоко эффективен при бруцеллезе.
Для предупреждения развития кандидозов одновременно с доксициклином рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, карбамазепин, гидантоины снижают всасывание препарата и уровень доксициклина в плазме крови.
Дата публикования: 2015-06-12; Прочитано: 307 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!