Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать в одном шприце или одной инфузионной системе с β-лактамными антибиотиками или гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Усиление токсических эффектов при одновременном назначении двух аминогликозидов или при их сочетании с другими нефро- и ототоксичными препаратами: полимиксином В, амфотерицином В, этакриновой кислотой, фуросемидом, ванкомицином.

Усиление нервно-мышечной блокады при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, магния сульфата и переливании больших количеств крови с цитратными консервантами.

Индометацин, фенилбутазон нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения аминогликозидов.

Неомицина сульфат (Neomycin sylfate)

О-2,6-Диамино-2,6-дидезокси-a-D-глюкопиранозил-(1®4)-О-[О-2,6-диамино-2,6-дидезокси-β-L-идопиранозил-(1®3)-β-D-рибофуранозил-(1®5)] -2-дезокси-D-стрептамин (неомкцнн В).

Синонимы: Колимицин, Мицерин, Софрамицин, Фрамицетин, Actiliin, Bykomycin, Enterfram, Framycetin, Myacine, Mycifradin, Neofiacin, Neomin, Neomycin, Nivemycin, Soframycine и др.

Неомицин является комплексом антибиотиков (неомицин А, неомицин В, неомицин С), образующихся в процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актиномицета) Streptomyces firadiae или родственных микроорганизмов.

Неомицина сульфат – смесь сульфатов неомицинов.

Белый или желтовато-белый порошок, почти без запаха. Легко растворим в воде, очень мало – в спирте. Гигроскопичен.

Теоретическая активность 680 ЕД в 1 мг, практически выпускается с активностью не менее 640 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого неомицина В (основания).

Неомицин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Эффективен в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов; в отношении стрептококков малоактивен. На патогенные грибы, вирусы и анаэробную флору не действует.

Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.

При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, С_max составляет от 30 до 90 мин, T_1/2 – от 2 до 4 ч; терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение от 8 до 10 ч; выводится почками в неизмененном виде.

Неогелазоль (Neagelemthsm). Аэрозольный препарат, содержащий неомицин, гелиомицин, метилурацил, вспомогательные вещества и пропеллент хладон-12.

Действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы и ускоряет заживление инфицированных ран.

Софрадекс (Sofradex). Глазные (ушные) капли, в 1 мл которых содержится 5 мг неомицина (фрамицетина), 0,05 мг грамицидина и 0,5 мг дексаметазона (в виде метасульфобензоата натрия).

Соответственно содержанию действующих начал капли оказывают бактерицидное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Банеоцин (Baneocin). Мазь и порошок, в 1 г которых содержится 5000 ЕД (5 мг) неомицина сульфата и 250 ME бацитрацина цинка.

Бивацин (Bivacin). Порошок и глазная мазь, в 1 г которых содержится 3500 ЕД неомицина и 12 500 ЕД бацитрацина.

Полидекса (Polydexa). Ушные капли, в 1 мл которых содержится 10 мг неомицина, 10 000 ЕД полимиксина В и 1 мг дексаметазона метасульфобензоата.

Мономицин (Monomycinum)

Антибиотик, являющийся смесью сульфатов органического основания, продуцируемого Actinomyces circulatus var. monomycini.

Порошок или пористая масса кремового цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Активность препарата выражается в единицах действия; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг мономицина основания. Практически в 1 мл содержится 720 ЕД.

Проявляет бактерицидный эффект в отношении грамположителькых и многих грамотрицательных бактерий (стафилококки, палочки дизентерии, кишечная палочка, клебсиелла, палочка Фридлендера и др.) слабо действует на пневмококки и стрептококки; чувствительность протея варьирует в широких пределах в зависимости от штамма. На анаэробную флору, патогенные грибы и вирусы не влияет.

Мономицин обладает также способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителя кожного лейшманиоза, токсоплазмы, дизентерийной амебы и др.

Канамицин (Kanamycinum)

О-3-Амино-3-дезокси-a-D-глюкопиранозил-(1®6)-О-[6-амино-6-дезокси-a-D-глюкопиранозил-(1®4)]-2-дезокси-D-стрептамин.

Синонимы: Умекан, Cantrex, Carmicina, Cristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Каnamycin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin,

Tokomicina, Yapamicin и др.

Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым: грибом Streptomyces kanamyceticus и родственными организмами.

Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата – для приема внутрь и канамицина сульфата – для парентерального применения.

Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) – белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) – порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим вводе.

Активность канамицина выражается в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулёза); влияет на штаммы микобактерии туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и иным противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина); эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других аминогликозидных антибиотиков (перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.

При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации от 8 до 12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь; в норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать от 30 % до 60 % от его концентрации в крови; проникает через плаценту; выводится главным образом почками (в течение от 24 до 48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой.

Канамицинасульфат Используют также при туберкулезе легких и иных органов при резистентности к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина.

Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях ЖКТ (дизентерия, носительство дизентерийных палочек, бактериальный энтероколит), вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на ЖКТ.

Кавоксицел (Canoxicelum, Kanoxycelum). Полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин (от 18 % до 23 %). Выпускается в виде салфеток разного размера.

Гентамицина сульфат (Gentamycifli sulfas)

Гентамицин C₂ R = CH₃; R' = H

Гентамицин C_1a R = R¢ = Н.

Синонимы: Амгент, Гарамицин, Гентамисин, Гентацикол, Гентина, Генцин, Amgent, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin, Garasol, Gencin, Gentabiotic, Gentacicolum, Gentalyn, Gentamicin, Gentamin, Gentamysin, Gen-taplen, Gentina, Gentocin, Geomycine, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomicin, Sulgemicin, Sulmycin, Violyzen и др.

Антибиотик, продуцируемый Micromonospora purpurea. Смесь гентамицинов C1₉, C2 и C1_a.

Белый порошок или пористая Масса с крёмоватым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синегнойной и кишечной палочки, протея, сальмонелл и др.; влияет на штаммы стафилококков, устойчивые к пенициллину. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к этому антибиотику (перекрестная устойчивость).

После внутримышечного введения быстро всасывается (в ЖКТ всасывается плохо), С_max составляет 1 ч, бактериостатические концентрации в крови сохраняются от 8 до 12 ч; выделяется в неизмененном виде почками, создавая в моче высокую концентрацию.

Гентацикол (Gentacicolum). Пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата. Одна пластина содержит 0,0625 или 0,125 г гентамицина.

Антисептическая губка с гентамицином (Spongia antiseptiса cum Gentamycino). Сухая пористая масса светло-желтого цвета в виде пластин размером от 50´50 до 60´90 мм.

В 1 г губки содержится 0,27 г гентамицина сульфата, по 0,0024 г фурацилина и кальция хлорида, а также желатин пищевой.

Гентамицин входит в состав глазных капель и мази «Гаразон».

Торбамицин (Tobramycinum)

О-3-Амино-3-дезокси-a-D-глюкозопиранозил-(1®6)-O-[2,6-диамино-2,3,6-три-детокси-a-D-рибо-гексопиранозил-(1®4)]-2-дезокси-D-стрептамин.

Синонимы: Бруламицин, Небцин, Обрацин, Тобрацин, Тобрекс, Brulamycin, Distobram, Gernebcin, Nebcin, Obracin, Tobracin, Tobradistin, Tobrasix, Tobrex и др.

Антибиотик, продуцируемый Str.tenebrarius. Выпускается в виде сульфата.

Подобно другим аминогликозидам, обладает широким спектром антибактериального действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По степени антибактериального действия в отношении штаммов P. aeruginosa является одним из наиболее активных – в ряду аминогликозидов.

Более эффективен, чем гентамицин в отношении синегнойной палочки, но менее – в отношении других грамотрицательных бактерий.

При внутримышечном введении быстро всасывается (плохо всасывается в ЖКТ),С_max составляет от 30 до 90 мин, однократное внутривенное или внутримышечное введение обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови в течение от 6 до 8 ч; выделяется в основном почками в неизмененном виде, причем в моче отмечается высокая концентрация препарата.

Тобрадекс (Tobradex). Глазная суспензия и глазная мазь, в 1 мл и соответственно в 1 г которых содержится по 0,003 г (3 мг) тобрамицина и 0,001 г (1 мг) дексаметазона.

Сизомицина сульфат (Sisomycin sulfate)

Синонимы: Extramycin, Pathomycin, Rickamysin, Siseptin, Sisomin, Sisomycin.

Антибиотик, продуцируемый Micromonospora inyoensis или родственными микроорганизмами.

Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком порошок. Легко растворим в воде.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и мети-циллину; по спектру действия близок к гентамицину, но более активен.

При введении в мышцы быстро всасывается (плохо всасывается в ЖКТ), С_max составляет от 30 мин до 1 ч (при капельном введении от 15 до 30 мин); Т_1/2 – от 2 до 4 ч; терапевтические концентрации сохраняются в крови в течение 8-12 ч; плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите обнаруживается в спинномозговой жидкости, выделяется почками в неизмененном виде.

Амикацина сульфат (Amikacin sulfate)

N-[4-Aминo-2-(S)-оксибутирил]-О-6-aмино-6-дезокси-a-D-глюкопиранозил (1®4)-О-(3-амино-3-дезокси-a-D-глюкопиранозил(1®6)]-2-дезокси-D-стрептоми-цина дисульфат

Синонимы: Амикин, Амикозит, Амицин, Ликацин, Микацин, Селемицин, Фарциклин, Хемацин, Amicin, Amikacin, Amikin, Amikozit, Amiocazit, Amitrex, Briclin, Buklin, Chemacin, Fabianol, Farcyclin, Kanimax, Likacin, Lukadin, Mikacin, Selemycin, Sifamic.

Аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде. Гигроскопичен.

Получают полусинтетическим путем из канамицика А.

Один из наиболее активных антибиотиков-аминогликозидов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Эффективен в отношении грамположительных (стафилококки) и особенно грамотрицательных (синегнойная и кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы) бактерий (в том числе устойчивых к иным аминогликозидным антибиотикам).

Показания к применению в основном такие же, как у других антибиотиков-аминогликозидов, вводимых парентерально (тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов брюшной полости и малого таза, кожи и мягких тканей; сепсис, эндокардит, менингит, послеоперационные инфекции, синусит). Используют также при туберкулезе (резервный препарат).