 |
Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | |
Описание всех препаратов см. в № 60, 61. 11 страница
|
|
Применяют гентамицин главным образом для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями. Особенно ценен препарат при инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрите, цистите), сепсисе, раневой инфекции, ожогах. Пути введения: внутримышечно или наружно.
Гентамицин менее токсичен, чем неомицин. Однако основные неблагоприятные эффекты, типичные для аминогликозидов, наблюдаются и при использовании гентамицина. Одним из них является ототоксическое действие. В основном гентамицин поражает вестибулярную ветвь VIII пары черепных нервов. Слух страдает реже. Нефротоксичность также выражена в меньшей степени, чем у неоми-цина. Обладает курареподобными свойствами.
Тобрамицин обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны таковым для гентамицина и определяются спектром противомикробного действия. Обладает нефро- и ототоксичностью, но менее выраженной, чем у гентамицина.
Сизомицин обладает широким спектром противомикробного действия, подобным таковому гентамицина. Активнее последнего в отношении разных видов протея, синегнойной палочки, клебсиелл, энтеробактера.
Показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для гентамицина.
Амикацин обладает наиболее широким спектром противомикробного действия, включающим аэробные грамотрицательные бактерии (в том числе синегнойную палочку, протей, клебсиеллы, кишечную палочку и др.) и микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий не влияет. Устойчив к действию ферментов, инактивирующих аминогликозиды. Обладает ототоксичностью и нефротоксичностью.
№ 129 Антибиотики группы макролидов и азалидов
Макролиды и азалиды. Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Представителями мак-ролидов являются эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин, а азалидов – азитромицин.
Эритромицин. Наиболее чувствительны к нему грамположительные кокки и патогенные спирохеты. Однако в спектр его действия входят также грамотрицательные кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии и др. Механизм действия эритромицина заключается в угнетении синтеза белка рибосомами бактерий. Связано это с угнетением фермента пептидтранслоказы.
Применение эритромицина ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому его относят к антибиотикам резерва и используют в тех случаях, когда пенициллины и другие антибиотики оказываются неэффективными.
Иногда возникают диспепсические нарушения, аллергические реакции, возможна суперинфекция.
Аналогичными свойствами и показаниями к применению обладает олеандомицин. Он обладает более выраженным раздражающим эффектом, чем эритромицин. Относится к антибиотикам резерва.
За последние годы в медицинскую практику внедрен ряд полусинтетических макролидов - кларитромицин, рокситромицин и др. По механизму действия они аналогичны эритромицину.
Кларитромицин эффективен при инфекциях, вызванных Micobacterium avium intracellulare и Helicobacter pylory.
Азалиды химически отличаются от макролидов, однако по основным свойствам сходны с ними.
Азитромицин менее активен по влиянию на стафилококки и стрептококки, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на Haemophilus influenzae, a также на грамотрицательные кокки. Через гематоэнцефалический барьер не проходит.
Принимают последние два препарата энтерально. Из побочных эффектов иногда отмечаются тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха.
Следует отметить, что макролиды и азалиды эффективны в отношении облигатных внутриклеточных микроорганизмов — хламидий, микоплазм и легионелл, которые могут быть возбудителями так называемых «атипичных» пневмоний.
№ 130 Гликопептидные антибиотики и линкозамиды
ГЛИКОПЕПТИДЫ
Ванкомицин нарушает синтез клеточной стенки бактерий и действует бактерицидно. Обладает высокой активностью в отношении грамположительных кокков, включая стафилококки, устойчивые к метициллину, и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; действует на клостридии, а также на коринебактерии. Он проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при менингите.
Применяют ванкомицин при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину, при энтероколитах, в том числе при псев-домембранозном колите.
Препарат токсичен, что ограничивает его применение. Он обладает ототок-сичностью и нефротоксичностью, может вызывать флебиты. Редко возникают аллергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения.
К этой же группе относится антибиотик тейкопланин.
линкозамиды.
К этой группе относится клиндамицин. Он является ингибитором синтеза белка бактерий и обычно действует бактериостатически. Активен главным образом в отношении анаэробов, стрептококков и стафилококков. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо.
Применяется при инфекциях, вызванных бактероидами.
Наиболее опасный побочный эффект — псевдомембранозный колит (развиваются диарея со слизистыми и кровянистыми выделениями, боли в области живота, лихорадка).
| № 131 Побочное действие антибиотиков (классификация). Выделяют 3 категории побочных эффектов антибиотиков: • побочные эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием антибиотиков; • влияние на иммунную систему; • органотропные эффекты. С химиотерапевтическим действием антибиотиков могут быть связаны: 1) реакция обострения, 2) дисбактериоз (суперинфекции). Реакция обострения возможна при быстром действии бактерицидных антибиотиков. Вследствие разрушения массы микробных тел возникает гипертермия, которая свидетельствует о высокой эффективности выбранного антибиотика и быстро проходит при продолжении химиотерапии. Дисбактериоз развивается при подавлении антибиотиком нормальной микрофлоры организма. Так, тетрациклины, подавляя нормальную микрофлору кишечника, могут вызывать кандидами-коз кишечника. Поэтому тетрациклины назначают внутрь обычно совместно с препаратом, эффективным в отношении грибов Candida (например, с нистатином). Линкозамиды при приеме внутрь способствуют размножению в кишечнике Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита (для профилактики внутрь назначают метронидазол, бацитрацин). Влияние антибиотиков на иммунную систему может проявляться: 1) аллергическими реакциями немедленного типа (анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница); 2) аллергическими реакциями замедленного типа (контактный дерматит); 3) подавлением функции макрофагов и Т-лимфоцитов (чаще вызывают антибиотики широкого спектра действия), которое ведет к хронизации инфекций. Органотропные побочные эффекты антибиотиков разнообразны. Так, тетрациклины могут нарушать функцию печени, аминогликозиды вызывают нарушения слуха и вестибулярные расстройства, хлорамфеникол вызывает нарушения системы крови и т.д. | № 132 Сульфаниламидные препараты Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) A. Непродолжительного действия (Сульфадимезин, Этазол, Сульфазин, Уросульфан) Б. Длительного действия (Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин) B. Сверхдлительного действия (Сульфален) Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) Фталазол Препараты для местного применения ( Сульфацил-натрий, Сульфазина серебряная соль) Спектр действия сульфаниламидов довольно широк. Он включает в основном следующие возбудители инфекций: а) бактерии — патогенные кокки (грам-положительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудители газовой гангрены (клостридии), возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы; б) хламидии — возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы; в) актиномицеты; г) простейшие — возбудитель токсоплазмоза, плазмодии малярии. Особенно активны сульфаниламиды в отношении пневмококков, менингококков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также возбудителей бактериальной дизентерии. Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой. Последняя включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. В тканях человека этого не происходит, так как эти ткани утилизируют уже готовую дигидрофолиевую кислоту, чем, по-видимому, и объясняется избирательность противомикробного действия сульфаниламидов. Благодаря химическому сходству с пара-аминобензойной кислотой сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются (бактериостатический эффект). СУЛЬФАНИЛАМИДЫ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ Проходят через гематоэнцефалический барьер. Из сульфаниламидов непродолжительного действия наиболее часто используют сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан. К препаратам длительного действия относятся сульфапиридазин и сульфадиметоксин. Препаратом сверхдлительного действия является сульфален. По противомикробной активности сульфаниламиды значительно уступают антибиотикам, поэтому сфера их применения довольно ограничена. Их назначают главным образом при непереносимости антибиотиков или развитии привыкания к ним. Нередко сульфаниламиды комибинируют с некоторыми антибиотиками. Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, при инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей и др. Для лечения инфекций мочевых путей (при пиелонефрите, пиелите, цистите) особенно показан уросульфан, который быстро выделяется почками, преимущественно в неизмененном виде (т.е. в активной форме), при этом в моче создаются высокие его концентрации. Отрицательного влияния на функцию почек уросульфан практически не оказывает. Препараты длительного действия наиболее целесообразно использовать при хронических инфекциях и для профилактики инфекций (например, в послеоперационном периоде). При резорбтивном действии сульфаниламиды вызывают много побочных эффектов. При их применении могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота), головная боль, слабость, нарушения со стороны ЦНС, поражения системы крови (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинооб-разование). Возможна кристаллурия. Вероятность выпадения кристаллов в почках можно уменьшить путем введения больших объемов жидкостей, особенно щелочных (так как кислая среда благоприятствует выпадению в осадок сульфаниламидов и их ацетилированных производных). Аллергические реакции относительно редки, но тем не менее они иногда возникают и выраженность их может быть различной. Наблюдаются кожная сыпь, лихорадка, иногда гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия. Наличие в анамнезе аллергических реакций на сульфаниламиды является противопоказанием к их повторному применению. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА Наиболее часто используют фталазол. Противомикробное действие фталазола развивается после отщепления фталевой кислоты (от N4) и высвобождения аминогруппы. Применяют фталазол при лечении кишечных инфекций — бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Токсичность у препарата низкая. Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы В. Это целесообразно в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов. Для лечения кишечных инфекций используют и ряд других плохо всасывающихся препаратов — сульгин, фтазин. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Местно сульфаниламиды применяют для лечения и профилактики инфекций глаз. С этой целью чаще всего используют растворимый в воде сульфацил-на-трий. Он достаточно эффективен и не оказывает раздражающего действия. Его применяют для лечения и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите1, язвах роговицы и др. Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран). Их следует применять только после первичной обработки раны или в условиях «чистой» раны. Синтезирована сульфазина серебряная соль. Препарат применяется только местно при ожоговых ранах. Высвобождающееся из препарата серебро усиливает противомикробное действие сульфазина и способствует заживлению ран. Входит в состав мази «Сульфаргин». | № 133 Противомикробные средства - производные хинолона, 8-оксихинолина и нитрофурана ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА Кислота налидиксовая. Основной спектр ее действия включает грамотрицательные бактерии. Она эффективна в отношении кишечной палочки, протея, капсульных бактерий (клебсиелл), шигелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Механизм ее противомикробного действия связывают с угнетением синтеза ДНК. Основное применение — инфекции мочевыводящих путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой. Ценным качеством препарата является его активность в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Из побочных эффектов возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головная боль. Противопоказанием служат заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес беременности и детям в возрасте до 2 лет. Фторхинолоны — производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Синтезировано значительное количество таких препаратов: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин и др. Они являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии и др. В отношении грамположительных бактерий менее активны. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы — топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Через гематоэнцефалический барьер проникают в необходимых концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), да и то при воспалении оболочек мозга. Применяются они при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам в возрасте до 18 лет. Одно из важных направлений в создании новых фторхинолонов — повышение противомикробного действия соединений на грамположительные бактерии, в частности на Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, атипичные и анаэробные возбудители. К числу таких препаратов относится моксифлоксацин, отличающийся высокой бактерицидной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий и в меньшей степени -энтерококков. Моксифлоксацин эффективен при инфицировании грамположительными бактериями, устойчивыми ко многим другим антибактериальным средствам. Кроме того, моксифлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и анаэробных возбудителей. Активность моксифлоксацина в отношении анаэробов находится на уровне метронидазола, клиндамицина и имипенема. Побочные эффекты в основном аналогичны таковым других фторхинолонов (отсутствует фотосенсибилизирующее действие). Нередко отмечаются тошнота, диарея, головокружение. К новым фторхинолонам относятся также гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин. Все они эффективны при энтеральном введении, обладают высокой биодоступностью, характеризуются значительной эффективностью в отношении грамположительных бактерий при сохранении бактерицидного действия на грамотрицательные бактерии. Весьма эффективны в отношении Streptococcus pneumoniae и других возбудителей инфекций дыхательных путей — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипротозойным эффектами. К противомикробным средствам данной группы относится нитроксолин. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, он оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.). Применяют нитроксолин при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления. Следует учитывать, что при приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА К этой группе соединений относятся многие препараты. Одни используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин), другие — в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин). Важно отметить, что нитрофураны эффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Фуразолидон применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях), а также при трихомонадном кольпите и лям-блиозе. Может вызывать диспепсические явления, аллергические реакции. Эффективным препаратом для лечения инфекций мочевыводящих путей является фурадонин. Как и фуразолидон, он может нарушать аппетит, вызывать тошноту, рвоту. У некоторых больных наблюдаются аллергические реакции. Фурагин применяют при инфекциях мочевыводящих путей, а также местно. | |
| № 134 Фторхинолоны: механизм и спектр действия, побочные эффекты Фторхинолоны — производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Синтезировано значительное количество таких препаратов: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин и др. Они являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии и др. В отношении грамположительных бактерий менее активны. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы — топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Через гематоэнцефалический барьер проникают в необходимых концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), да и то при воспалении оболочек мозга. Применяются они при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам в возрасте до 18 лет. Одно из важных направлений в создании новых фторхинолонов — повышение противомикробного действия соединений на грамположительные бактерии, в частности на Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, атипичные и анаэробные возбудители. К числу таких препаратов относится моксифлоксацин, отличающийся высокой бактерицидной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий и в меньшей степени -энтерококков. Моксифлоксацин эффективен при инфицировании грамположительными бактериями, устойчивыми ко многим другим антибактериальным средствам. Кроме того, моксифлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и анаэробных возбудителей. Активность моксифлоксацина в отношении анаэробов находится на уровне метронидазола, клиндамицина и имипенема. Побочные эффекты в основном аналогичны таковым других фторхинолонов (отсутствует фотосенсибилизирующее действие). Нередко отмечаются тошнота, диарея, головокружение. К новым фторхинолонам относятся также гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин. Все они эффективны при энтеральном введении, обладают высокой биодоступностью, характеризуются значительной эффективностью в отношении грамположительных бактерий при сохранении бактерицидного действия на грамотрицательные бактерии. Весьма эффективны в отношении Streptococcus pneumoniae и других возбудителей инфекций дыхательных путей — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. | № 135 Противотуберкулезные средства
/ группа — наиболее эффективные препараты: изониазид и рифампицин;
II группа — препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, эти-онамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин;
III группа — препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА I ГРУППЫ
а) Синтетические средства. Основным представителем группы гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК) является изониазид. Он обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза (превосходит стрептомицин). В отличие от стрептомицина воздействует и на внутриклеточно расположенные микобактерий туберкулеза. Оказывает угнетающее влияние на возбудитель проказы. Другие микроорганизмы к изониазиду нечувствительны.
На микобактерий туберкулеза изониазид оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Изониазид угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. С этим связывают и высокую избирательность действия изониазида на микобактерий, так как в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов миколевых кислот нет.
Препарат легко проникает через тканевые барьеры и относительно равномерно распределяется по всем тканям.
Используют изониазид при всех формах туберкулеза. Растворы изониазида используют также для промывания серозных полостей и свищевых ходов.
Основным отрицательным свойством изониазида является его ней-ротоксичность. Проявляется она главным образом невритами, в том числе иногда отмечается поражение зрительного нерва. Возможны неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС (бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия). У некоторых больных отмечаются сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции относительно редки. В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия.
Многие из побочных эффектов изониазида связаны с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для разнообразных превращений аминокислот.
В связи с этим для предупреждения побочных эффектов (например, невритов) одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (витамин В6).
Аллергические реакции устраняют противоаллергическими средствами.
б) Антибиотики. Группа рифамицина. Оказывает выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, а также на грамположительные бактерии. В высоких концентрациях активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.
Механизм противомикробного действия связан с угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Он оказывает бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.
Рифампицин легко проникает через тканевые барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
Основное применение — лечение всех форм туберкулеза. Однако к рифампи-цину довольно быстро развивается устойчивость микобактерии туберкулеза, в связи с чем его целесообразно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами. Рифампицин используют также в случаях, когда другие препараты неэффективны.
Может оказывать отрицательное влияние на функцию печени (особенно на фоне имеющегося заболевания или при длительном использовании препаратов). Возможна лейкопения. У ряда больных наблюдаются диспепсические нарушения. Иногда отмечаются аллергические реакции. Не рекомендуется применять эти антибиотики в первые 3 мес беременности (неисключено неблагоприятное влияние на плод). Рифампицин окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА II ГРУППЫ
а) Синтетические средства. Высокой противотуберкулезной активностью характеризуется этамбутол. Аналогичен по активности изониазиду. На другие микроорганизмы не влияет. Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза клеточной стенки.
Этамбутол назначают при разных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препаратами (например, рифампицин + этамбутол + изониазид; рифам-пицин + этамбутол; изониазид + этамбутол).
Из побочных эффектов для этамбутола наиболее характерны нарушения зрения (в том числе расстройство цветового восприятия, особенно способность различать зеленый и красный цвета). Если возникает неврит глазного нерва, это осложнение принимает тяжелое течение.
Спектр действия этионамида включает микобактерий туберкулеза и возбудитель проказы. Довольно хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Этионамид часто вызывает побочные эффекты. Наиболее выражено у него раздражающее действие. Отмечаются также аллергические реакции. Иногда развиваются гепатит, ортостатический коллапс, нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы и многие другие побочные эффекты.
Пиразинамид по туберкулостатической активности превосходит ПАСК, но уступает изониазиду, рифампицину и стрептомицину. На другие микроорганизмы не влияет. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Применяется в сочетании с другими препаратами.
Из побочных эффектов наиболее серьезным является гепатотоксичность. Нарушение функции печени является основанием к отмене препарата. У ряда больных наблюдаются также диспепсические явления. Задержка в организме мочевой кислоты под влиянием пиразинамида иногда приводит к появлению приступов подагры. Могут возникать аллергические реакции (лихорадка, дерматиты, эозинофилия и др.).
б) Антибиотики. Группа стрептомицина – смотреть вопрос № 128
Разные антибиотики. Циклосерин обладает широким спектром действия. Наиболее эффективен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Это связано с тем, что, обладая химическом сходством с D-аланином, циклосерин способен по конкурентному принципу угнетать активность ферментов D-аланин-рацемазы и D-аланинсинтетазы. В результате нарушается образование дипептида, необходимого для построения клеточной стенки ряда бактерий.
Показанием к назначению циклосерина является непереносимость или неэффективность прочих противотуберкулезных средств.
При использовании циклосерина часто наблюдаются побочные эффекты. В основном это нервно-психические нарушения: головная боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение или депрессия, психозы. Иногда отмечаются диспепсические расстройства. Аллергические реакции возникают редко.
Канамицин обладает широким спектром действия, включающим микобак-терии туберкулеза, многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. К нему малочувствительны стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки. Он не действует на синегнойную палочку, анаэробы, спирохеты, патогенные грибы и истинные вирусы.
Дата публикования: 2015-02-03; Прочитано: 161 | Нарушение авторского права страницы |