Классификация анестетиков по химической структуре

1. Сложные эфиры:

1.1. новокаин (прокаин);

1.2. дикаин (тетрокаин);

1.3. анестезин;.

2. Амиды:

2.1. атрикаин;

2.2. лидокаин;

2.3. метевакаин;

2.4. прилокаин;

2.5. тримекаин;

2.6. бупивакаин;

2.7. этидокаин.

Для реализации действия любого анестетика необходимо, чтобы его устойчивая и легко растворимая соль перешла в основание, поэтому эффективность анестетиков уменьшается по мере снижения рН тканей.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизы непосредственно в тканях сразу же после введения. При поступлении анестетика из ткани в кровоток его гидролиз ускоряется за счет эмзимного действия новокаина и холинэстеразы.

Амиды в отличие от сложных эфиров не подвергаются гидролизу холинэстеразой плазмы и могут циркулировать в кровеносном русле, по существу не метаболизируясь. При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и ускоренной его элиминации уменьшается риск развития токсической реакции.

В зависимости от способа применения, местные анестетики делят на две лыпие группы:

а)Местные анестетики, применяемые только для поверхностной анестезии, - кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

б)Местные анестетики, применяемые для инфильтрационной, проводнико­вой, интралигаментарной, интрасептальной и субарахноидальной спинно­мозговой анестезии, - новокаин, лидокаин, тримекаин, мепивакаин и др.

К местным анестетикам предъявляются следующие требования:

1.Обратимость действия; при распространении местного анестетика с кровотоком его концентрация в месте введения снижается, что предотвращает повреждение нерва;

2.Отсутствие системной токсичности; лекарственные препапраты, применяемые для местной анестезии, не должны оказывать неблагоприятное влияние на системы жизнеобеспечения;

3.Незначительная местная токсичность; анестетик, воздействуя на нерв, не должен вызывать его токсичную деструкуцию;

4.Быстрое начало действия; продолжительность латентного периода у разных местных анестетиков составляет от 2 до 10 мин, и не должна выходить за эти рамки;

5.Достаточная продолжительность действия;

6.Соответствие необходимой эффективности безопасной дозе и концентрации препарата;

7.Достаточная широта применения;

8.Отсутствие негативных и пародоксальных реакций;

9.Устойчивое сохранение стерильности;

10.Сохранение токсичных продуктов при метаболизме в печени и почках.