Алкілуючі засоби

Характерною є реакція алкілування функціонально активних груп різних біохімічних субстратів клітин. Препарати реагують з нуклеофільними центрами біосубстратів пухлинної клітини, зокрема з сульфгідрильними, аміпонними, карбоксильними, фосфатними, а також з гуаніном ДНК. При цьому змінюються фізико-хімічні властивості нуклеїнових кислот, білків, що зумовлює порушення їх функціонування і пригнічує життєдіяльність. Це насамперед стосується клітин, які інтенсивно діляться. Слід зазначити досить високу токсичність алкілуючих речовин для організму через низьку їх специфічність (вибірковість).

Тіофосфамід – таблетки по 0,01 і 0,02 г, флакони по 0,01 і 0,02 г, застосовують внутрішньом’язово і довенно.

Показання: злоякісні пухлини яєчка, молочної залози, хронічний мієлолейкоз, лімфогранулематоз, лімфосаркома, ретикулосаркоматоз.

Мієлосан – таблетки по0,002г, застосовують всередину по 2-10 мг на добу в 1-3 прийоми. Курс 3-5 тижнів.

Показання: хронічна мієлолейкемія (при справжніх пухлинах і гемобластозах лімфоїдного походження неефективні).

Циклофосфан – таблетки по 0,05 г, порошок у флаконах по 0,2 і 0,5 г вводять внутрішньом’язово і довенно, внутрішньоплеврально. Курс – 8-14 г.

Показання: ХМЛ, ХЛЛ, лімфогранулематоз, гемангіоендотеліома, рак молочної залози, матки, семінома яєчка.

Антиметаболіти.

Антагоністи природніх метаболітів. За хімічною будовою препарати є структурними аналогами амінокислот, пуринових, піримідинових основ, тобто попередників нуклеїнових кислот, кислоти фолієвої, вітамінів, гормонів, коферментів, що відповідають за нормальну життєдіяльність клітин організму.

Побічні дії – див. розділ 8.6.

Метотрексат – таблетки по 2,5-5 мг, призначають 30-40 мг 1 раз на 5 днів. Курсова доза 200 – 300 мг.

Показання: гострий лейкоз, хоріонепітеліома матки, рак молочної залози, легень, яєчка, застосовують також як імуносупресивний засіб.

Фторафур – капсули по 0,4 г, ампули по 10 мл 4% розчину, застосовують довенно;

Фторурацил – ампули по 5, 10, 20, 40 мл 2,5-5% розчину, застосовують довенно.

Показання: рак прямої і товстої кишок, рак шлунка, підшлункової, молочної залози.

Протипухлинні антибіотики утворюють комплекси з ДНК, що призводить до пригнічення її інформаційної (матричної) функції – порушення синтезу РНК.

Побічні дії- див. розділ 8.6.

Рубоміцин, адріаміцин – порошок у флаконах по 0,01г і вода для ін'єкцій – 5 мл, застосовують довенно по 60-75 мг/кг раз на 3-4 тижні.

Показання: гострий лейкоз, карцинома молочної залози, рак легень, сечового міхура, щитоподібної залози, яєчників, саркома кісток, м'яких тканин.

Блеоміцин - флакони по 0,05 г, застосовують внутрішньом’язово, довенно при плоскоклітинному раку слизової оболонки порожнини рота, язика, гортані, шкіри, шийки матки.