Студопедия.Орг Главная | Случайная страница | Контакты | Мы поможем в написании вашей работы!  
 

Карбополы



Карбополы (Редкосшитые Акриловые Полимеры — РАП) — производные акриловой кислоты, из которых при определенных условиях и с использованием определенных методов, получают гели, которые используются в фармации качестве основ для мягких лекарственных форм. В США и Европе карбополы принято называть карбомерами. РАПы бывают нескольких видов: Карбополы, Пемулены и Новеоны.

Основные отличительные особенности преимущества карбопола:

- получение высоких показателей уровня вязкости при низких значениях концентрации;

- исключительно высокая стойкость после долгого нагревания и охлаждения;

- идентичность уровня вязкости в широком диапазоне значений показателя рН;

- высокая микробиологическая и коллоидная стабильность;

- обеспечение стойкости суспензии нерастворимых лекарственных веществ;

- нетоксичность.

Таблица № 1 Физические и химические свойства Carbopol 10

Внешний вид Пушистый, белый, слегка кислой полимера
Объемная плотность Приблизительно 208 кг / м 3 (13 фунтов. фут 3) *
Конкретные тяжести 1.41
Содержание влаги 2,0% максимум
Равновесная влажность 8-10% (при 50% относительной влажности)
ПКА 6,0 ± 0,5
рН 1,0% водной дисперсии 2,5 - 3,0
рН 0,5% водной дисперсии 2,7 - 3,5
Эквивалентная масса 76 ± 4
Зольность 0,009 стр. / мин (в среднем) **
Температура стеклования 100-105 С (212-221 F)  

* Полимеров в сотрудничестве растворителе (циклогексан / этилацетат) имеют насыпной плотностью 176 кг / м 3 (11 фунтов / фут 3).

* * Полимеров в этилацетате имеют зольность (как сульфат калия) 1-3% в среднем.

Кроме гелеобразователей в состав гелей входят следующие вспомогательные вещества:

- увлажнители – гели способны терять влагу, что приводит к изменениям кожи в связи сэтим необходимо введение влагоудерживающих компонентов;

- активаторы всасывания – резорбция лекарственных веществ из основы существенно возрастает при введении в основу спирта и т.д.;

- пролонгаторы (ПВП, ПЕГ) – вещества, образующие комплекс с ЛВ;

- стабилизаторы – ЭДТА;

- консерванты.

Контроль качества гелей проводится по следующим показателям:

Технология получения геля состоит из:

Диклофен гель (Борщаговский ХФЗ)

(описание препарата)

Быстрое и широкое внедрение в лечебную практику препарата началось в 1974 году, когда успешно закончились его преклинические исследования. Более 36 лет прошло со времени старта клинического применения диклофенака, а интерес к нему в практическоймедицине не ослабевает. В это время диклофенак в различных формах выпуска (инъекции, таблетки, ректальные свечи, мази, гели) хорошо зарекомендовал себя как эффективное и безопасное лекарственное средство и занял достойное место среди препаратов, используемых в ревматологии, терапии, травматологии и других смежных медицинских специальностях.

Прочному интересу к препарату способствует его глубокая и всесторонняя изученность. Лечебные свойства диклофенака обусловлены оптимальными физико-химическими и структурными характеристиками, такими как относительно низкая константа кислотности(рКа = 4,14), прекрасная абсорбция при любом пути введения препарата, высокая способность связываться с белками плазмы (до 99,7%), широкое распространение в тканях организма и быстрая экскреция через 2–3 часа (с мочой до 60% и с желчью), а также высокой способностью проникать и накапливаться в очагах воспаления. Особенностью эффективности диклофенака является его в значительной мере равновесное влияние на обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что обусловливает его взаимодополняющую активность, а возможно, и влияние на липоксигеназный путь, с чем и связана его высокая анальгетическая и противовоспалительная активность.

Широкое использование диклофенака во врачебной практике объясняется многообразием его лекарственных форм, которые могут дополнять друг друга, способствуя более быстрому развитию анальгетического эффекта и более полной его выраженности, в связи с чем практикующий врач приобретает возможность быстро купировать острые боли различного генеза – от зубной боли до почечной колики, тяжелые мигрени, послеоперационные боли, различные артриты. Диклофенак – хондронейтрален, для него характерно отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща.

Каждая лекарственная форма имеет свои показания и преимущества. В частности, применение диклофенака в форме мазей, кремов или гелей позволяет избежать прямого раздражающего действия его на слизистую оболочку пищеварительного тракта, способствует накоплению действующего вещества непосредственно в месте поражения, устраняя при этом возникновение системных эффектов.

В наше современное динамичное время «второе рождение» получил диклофенак для наружного применения в виде геля. Препарата в этой форме доставки является удачным выбором для пациентов с болями в нижней части спины. Болевой синдром при этом состоянии часто приводит к формированию так называемого порочного круга, поскольку вызывает мышечный спазм, увеличивает выраженность болевого синдрома, который в свою очередь лишь усиливает мышечное напряжение. Разорвать эту замкнутую патогенетическую цепь возможно лишь при условии своевременного обезболивания.

Диклофенак в форме геля относительно безопасен. Однако препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на раневую поверхность. Следует учитывать и возможные побочные эффекты – возникновение явлений контактного дерматита либо непереносимости (зуда, гиперемии, отечности кожи и др.). Достаточная безопасность диклофенака в форме геля позволяет отнести его в группу препаратов, отпускаемых без рецепта. Способ применения, режим дозирования и длительность курса лечения просты и понятны. В зависимости от площади болевого участка 2 - 4 г геля (полоска 4 - 8 см) наносят тонким слоем на кожу и легко втирают 2 - 3 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 10 г геля, что соответствует 100 мг диклофенака натрия. Наносить препарат следует на неповрежденную кожу, избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 10 дней без консультации с врачом.

Широкое использование геля, содержащего диклофенак, обусловлено как свойствами его действующего вещества, так и формой выпуска препарата. Поэтому гель, содержащий диклофенак, оценен по достоинству многими пациентами с ревматическими,травматическими заболеваниями и болевым синдромом (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, миозит, остеохондроз позвоночника, ушибы, вывихи, растяжения или разрывы связок и сухожилий, посттравматическая и послеоперационная боль, невралгия, радикулит, люмбаго и др.).





Дата публикования: 2015-07-22; Прочитано: 918 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!



studopedia.org - Студопедия.Орг - 2014-2024 год. Студопедия не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования (0.007 с)...