Препараты синситайзеры инсулина

Тиазолидинедионы (Thiazolidinediones) — новый класс антигипергликемических средств. Они действуют на периферические ткани, повышая их чувствительность к инсулину.

Проникают в ядро клетки и связываются там с рецептором, который называется активируемый пролифератором пероксисом рецептор-гамма (peroxisome proltferator actived receptor gamma — PPAR-y). Активируясь, при связы­вании с тиаглитазонами, он вызывает экспрессию ряда генов, которые регулируют освобождение из адипоцитов жировой ткани двух гормонов: адипокин-резистина и адипонектина.

Тиаглитазоны, через PPAR, активируют секрецию адипонектина, который по­ступает в кровоток и повышает чувствительность тканей к инсулину, и ингибируют секрецию адипокин-резистина, который тормозит чувствительность тканей к инсулину и вызывает инсулинрезистентность.

Эффекты тиазолидинедионов:

1. Увеличивают транспорт глюкозы в клетку, стимулируя глюкозотранспортные белки 1 и 4.

2. Тормозят глюконеогенез в печени.

3. Снижают уровень свободных жирных кислот в плазме крови.

Увеличивают дифференцировку преадипоцитов в адипоциты.
Препараты тиазолидинедионов: розиглитазон (avandia) и пиоглитазон (astos).

Розиглитазон по­вышает общий холестерин (ХС) на 15% и холестерин ЛПВП (ХС ЛТШП) на 10%, а также повышает уровень ХС ЛПНП, в основном атерогенных маленьких ЛПНП. Снижает концентрацию свободных жирных кислот в крови на 8—15%. Пиоглитазон снижает концентрацию триглицеридов в крови на 9—10%, увеличива­ет холестерин ЛПВП на 15% и не влияет на уровень ЛПНП в крови

Побочные эффекты тиаглитазонов ане­мия как результат разведения массы крови из-за задержки жидкости, прибавка в весе, особенно при соче­тании лечения с препаратами сульфонилмочевины или инсулином.

Вызывают уменьшение внутриабдоминального жира, не влияя на другие отложения жира. Противопоказания — патология печени.