А. Связываются с рецепторами, вызывая цепь клеточных реакций (ошибка: антагонисты связываются с рецепторами, но не вызывают клеточных реакций; они не активируют рецептор)

Б. Препятствует действию медиаторов на рецепторы (ошибки нет: связываясь с рецепторами, антагонисты препятствуют действию на них медиаторов).

В. Их эффекты противоположны эффектам агонистов (ошибки нет: блокируя действие медиаторов на рецепторы, антагонисты вызывают эффекты, противоположные эффектам агонистов).

Г. Их предварительное введение уменьшает или устраняет эффекты агонистов (ошибки нет: связываясь с рецепторами, антагонисты препятствуют действию на них агонистов).

Д. Используются как антидоты при отравлениях агонистами (ошибки нет: при введении в больших дозах антагонисты вытесняют агонисты из рецепторов и устраняют их действие).

2. Для рецепторов, связанных с G-белками, характерно:

а) их активация требует проникновения агониста в клетку (неверно: рецептор, с которым связывается агонист, находится в толще наружной мембраны клетки);

б) их активация всегда приводит к увеличению образования вторичных мессенджеров (неверно: активация рецепторов, связанных с белками G_i, приводит к уменьшению активности аденилатциклазы и снижению синтеза цАМФ);

в) их активация всегда приводит к изменению функционирования ионных каналов мембраны (неверно: эти рецепторы обычно не связаны с ионными каналами; исключение – G_i белки, активация которых ведет к открытию К⁺-каналов);

г) длительность их активации превосходит длительность существования связи между агонистом и рецептором (верно: длительность активации этих рецепторов определяется не временем взаимодействия агониста с рецептором, а длительностью существования связи G-белки с ГТФ, которая дольше времени взаимодействия агониста с рецептором);

д) активация некоторых подтипов этих рецепторов не требует формирования комплекса G-белок – ГТФ (неверно: взаимодействие с ГТФ необходимо для активации всех G-белков).

3. Найдите ошибку. Роль вторичных посредников в рецепторах, связанных с G-белками, выполняют:

а) цАМФ (ошибки нет: цАМФ – вторичный посредник в рецепторах, сопряженных с аденилатциклазой);

б) цГМФ (ошибки нет: цГМФ – вторичный посредник в рецепторах, сопряженных с гуанилатциклазой);

в) ГТФ (ошибка: ГТФ необходим для активации G-белка);

г) инозитолтрифосфат (ошибки нет: инозитолтрифосфат – вторичный посредник в рецепторах, сопряженных с фосфолипазой С);

д) диацилглицерол (ошибки нет: диацилглицерол – вторичный посредник в рецепторах, сопряженных с фосфолипазой С).

4. Выберите правильный ответ.

А. Down – регуляция рецепторов – это синтез новых рецепторов и встраивание их в мембрану (неверно: это эндоцитоз рецепторов, их погружение внутрь клетки с последующим разрушением).

Б. Up- регуляция рецепторов приводит к уменьшению их количества (неверно: up- регуляция – это синтез новых рецепторов и встраивание их в мембрану. Она приводит к увеличению их количества).

В. Down-регуляция приводит к усилению эффектов агонистов рецепторов (неверно: при down-регуляции количество рецепторов уменьшается, а, значит, эффекты их агонистов будут ослабляться).