Б. Вещества, объём распределения которых не превышает 0,08 л/кг, обычно не способны проникать за пределы сосудистого русла (верно: 0,08 л/кг – примерный объём крови человека)

В. Объём распределения вещества не может превышать величины 0,6 л/кг (неверно: хотя общий объём жидкости в организме составляет в среднем 0,6 л/кг, но при избирательном связывании или накоплении вещества в каких-либо органах величина кажущегося объёма распределения может быть значительно больше этой величины).

Г. Связывание вещества с белками плазмы приводит к увеличению объёма распределения (неверно: связывание с белками плазмы приводит к увеличению его концентрации в крови, а значит, к уменьшению кажущегося объёма распределения).

Д. Избирательное накопление вещества в каком-либо органе ведёт к уменьшению объёма его распределения (неверно: это ведёт к уменьшению концентрации в крови, а значит, увеличению показателя кажущегося объёма распределения).

5. В какой дозе необходимо назначить лекарство в вену для получения терапевтической концентрации 10 мг/л, если объём его распределения составляет 20 л (предполагается быстрое распределение и незначительное выведение)?

А. 0,5 мг (неверно)

Б. 2 мг (неверно).

В 10 мг (неверно).

Г. 30 мг (неверно).

Д. 200 мг (верно: объём распределения = доза вещества/концентрация в плазме, отсюда доза = объём распределения × концентрация = 20 × 10 = 200 мг).

6. Биотрансформация:

а) осуществляется только в печени (неверно: печень – главный орган биотрансформации, но она может происходить в кишечнике, лёгких, коже, плазме);

б) всегда ведёт к уменьшению фармакологической активности (неверно: в некоторых случаях биотрансформация приводит к повышению фармакологической активности; например: нейролептик тиоридазин превращается в более активный мезоридазин);

в) всегда ведёт к уменьшению токсичности веществ (неверно: иногда могут образовываться более токсичные вещества; например: метиловый спирт в муравьиный альдегид);

г) всегда ведёт к превращению веществ в более гидрофильные (верно: гидрофильные вещества лучше выделяются почками);

д) не влияет на биодоступность веществ (неверно: биотрансформация веществ в кишечнике и печени может приводить к снижению процента вещества, попавшего в системный кровоток).

7. Реакции II фазы биотрансформации, это:

а) гидролиз (неверно - это реакция I фазы);

б) окисление (неверно - это реакция I фазы);

в) ацетилирование (верно);

г) восстановление (неверно - это реакция I фазы);

д) гидроксилирование (неверно - это реакция I фазы).

8. Клиренс выражается:

а) в процентах (неверно: так выражается биодоступность);

б) в часах (неверно: так выражается период полувыведения);

в) в литрах (неверно, так выражается объём распределения);

г) в мл/мин (верно: клиренс отражает объём плазмы, очищаемый от вещества в единицу времени);

д) в мг/л (неверно: так выражается концентрация).

9. С какой скоростью необходимо осуществлять внутривенное введение вещества, клиренс которого равен 20 мл/мин, чтобы создать терапевтическую концентрацию 5 мкг/мл?

А. 0,25 мкг/мин (неверно).

Б. 4 мкг/мин (неверно).

В. 15 мкг/мин (неверно).

Г. 25 мкг/мин (неверно).

Д. 100 мкг/мин (верно: клиренс рассчитывается по формуле: клиренс = скорость элиминации/ концентрация. Скорость внутривенного введения обычно равна скорости элиминации, поэтому требуемую скорость можно найти по формуле: скорость = клиренс × концентрация = 20 × 5 = 100 мкг/мин).

10. Найдите ошибку.

А. Скорость элиминации вещества определяется скоростью его биотрансформации и скоростью экскреции всеми путями (ошибки нет: элиминация включает биотрансформацию и экскрецию).