Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | ||
|
Нуклеозиды – это производные азотистых оснований, образуются за счет образования N-гликозидной связи между первым атомом углерода в пентозе и первым атомом азота в пиримидину или девятым атомом азота в пурине.
С точки зрения строения нуклеозиды делятся на:
1 пиримидиновые и имеют окончание – дин. В свою очередь, которые делятся на:
А) рибонуклеозиды, например: уридин, цитидин, тимидин.
В) дезоксирибонуклеозиды, например: дезокситимидин, дезоксицитидин, дезоксиурацидин.
2 пуриновые и имеют окончание –зин. Так же делятся на:
А) рибонуклеозиды, например: аденазин, гуанозин.
В) дезоксирибонуклеозиды, например: дезоксиаденазин, дезоксигуанозин.
Аденин, гуанин и цитозин встречаются как в дезокси- так и в рибонуклеозидах, а тимин образует устойчивые связи с дезоксирибонуклеозидами и урацил - с рибонуклеозидами.
Нуклеозиды выполняют только метаболическую функцию, входят в состав нуклеотидов.
Пуриновые нуклеозиды:
Пиримидиновые нуклеозиды:
5-фторурацил антиметаболит урацила – флуороурацил. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде энзима тимидилатсинтетазы, что ведет к изменению структуры РНК и подавлению деления патологических опухолевых клеток.
Активные метаболиты препарата сразу попадают внутрь клеток, причем уже через несколько часов концентрация 5-фтроурацила значительно выше в ткани опухоли, по сравнению со здоровыми клетками.
Внутривенное введение препарата приводит к быстрому его распределению по всем жидкостям и тканям организма, включая спинномозговую жидкость и головной мозг. В организме 5-фторурацил метаболизируется до фторуридинмонофосфата, который является активным.
Период полувыведения пропорционален введенной дозе и составляет до 20 минут, препарат выводится преимущественно через легкие и в меньшей степени посредством почек.
3-азидотимидин - противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК. Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Нуклеотид - основная структурная единица нуклеиновых кислот, их мономерное звено. Нуклеиновые кислоты, состоящие из рибонуклеотидов, называются рибонуклеиновые кислоты (РНК). Нуклеиновые кислоты, состоящие из дезоксирибонуклеотидов, называютсядезоксирибонуклеиновые кислоты (ДНК). В состав молекул РНК входят нуклеотиды, содержащие основания аденин, гуанин, цитозин и урацил. В состав молекул ДНК входят нуклеотиды, содержащие аденин, гуанин, цитозин и тимин. Для обозначения оснований используют однобуквенные сокращения: аденин — А, гуанин — G, тимин — Т, цитозин — С, урацил — U.
При частичном гидролизе нуклеотидов отщепляется остаток фосфорной кислоты и образуются нуклеозиды, молекулы которых состоят из остатка пуринового или пиримидинового основания, связанного с остатком моносахарида — рибозы или дезоксирибозы. Структурные формулы основных пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов.
Дата публикования: 2015-02-18; Прочитано: 1959 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!