Экзаменационный билет №20. 1. Зависимость фармакокинетики и фармакодинамики от химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ

1. Зависимость фармакокинетики и фармакодинамики от химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ. Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации.

Свойства ЛС обусловлены их хим.строением, наличием функцион.активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия необходима такая структура ЛС, которая обеспечивает наиболее тестый его контакт с рецептором.

Для взаимодействия вещества с рецептором важно их пространственное соответствие – стереоизомерия. Так, по влиянию на АД D+-адреналин уступает по активности L- - адреналину.

Большое значение имеют радикалы, «экранизирующие» катионные центры, величина + заряженного атома и концентрация заряда, строение молекулы, соединяющей катионные группы. Это все определяет расстояние между анионными структурами, например н-холинорецепторов.

Степень ионизации: миорелаксанты, относящиеся по структуре к вторичным и третичным аминам, менее ионизированы и менее активны, чем полностью ионизированные четвертичные аммониевые соединения. Ионизированные полярные вещества должны претерпевать изменения, прежде чем проникнуть через мембрану.

Через белково-фосфо липидную мембрану хорошо проникают вещества, хорошо растворимые в липидах.

Ноотропные средства: фармакодинамика препаратов, показания к назначению. Общетонизирующие средства: фармакологические свойства, препараты. Понятие об адаптогенах и актопротекторах. Показания для применения.

Ноотропные вещества – это вещества оказывающие влияние на высшие интегративные (интеллект, внимание, мышление) функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии и другим повреждающим факторам

Механизм действия: Действуют на метаболические процессы, энергетический потенциал – улучшают (увеличивают выработку АТФ (за счет стимуляции аденилатциклазу и угнетают нуклеотидфосфатазы), повышают активность ферментов дыхательной цепи, цикла Кребса → ↑АТФ, улучшают поступление глюкозы чрез мембраны нейронов и ее утилизацию, идентифицируют гликолиз и аэробное дыхание.) Ноотропные средства имеющие структуру ГАМК оказывают противогипоксический эффект. Являясь циклическом ГАМК – пирацетам активирует специфический для нейронов ГАМК-шунт и увеличивает образование АТФ.

Активируют пластические процессы → улучшается регенерация нейронов за счет усиления синтез РНК, белков → снижается «старение» клеток головного мозга.

Повышают синтез и выделение нейромедиаторов

Улучшают кровоснабжение (за счет прямого сосудорасширяющего действия)

Показания: Олигофрения, Интеллектуальные нарушения на фоне алкоголизма, эпилепсии, Атеросклероз мозговых сосудов, Посттравматические поражения мозга, Астения, депрессия, старческая деменция, Невротические состояния, тяжелый стресс связанный с переутомлениям, Головные боли и головокружения, Коматозные состояния