Классификация по происхождению

1. Алкалоиды растений: атропин, скополамин, гомотропин, платифилин, белладонна, белена, дурман
2. Синтетические: метацин, спазмолитин, фубромеган, тропикамид

Атропин: первый алкалоид выделенный в 1831 году из красавки (белладонны – atropa belladonna), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и со слизистых оболочек, продолжительность резорбтивного действия атропина около 6 часов, биотрансформация осуществляется в печени, выводится преимущественно почками, не избирательный блокатор М-холинорецепторов, в терапевтических дозах стимулирует дыхательный центр, в токсической дозе возбуждаются вся ЦНС.

Платифиллин: алкалоид содержащийся в крестовике, обладает двойныйм спазмолитическим действием: блокирует все м-холинорецепторы и оказывает прямое миотропное действие влияя на мускулатуру ч/з ионные каналы.

Скополомин: высокая активность в отношении вестибулярного аппарата, оказывает седативное действие на ЦНС, противорвотное действие.

Пиранзепин: угнетает М₁-холинорецепторы желудка → угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена

Ипратропия бромид: блокирует М₃-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов вызывая их расширение → используется при бронхиальной астмы. Имеет четвертичное производное.

Применение М-холиноблокаторов.

· Потенцированный наркоз (премедикация) используют атропин он препятсвует рефлектоной остановке сердца, уменьшает секрецию желез, тонизирует дыхательный центр.

· При спазме гладких мышц ЖКТ, МВС, ЖВС – платифиллин, препараты красавки,

· Бронхоспазм – ипратропия бромид ингаляционно

· При язвенной болезни желудка, гиперацидный гастрит – пиразепин

· При гиперкинезах, паркинсонизме – выбирыют препараты проникающие через ГЭБ и блокируют М и Н рецепторы – цилклодол, апрофен

· В офтальмологии – для расширения зрачка - тропикамид

· Вестибулярный аппарат – при укачивании – скополамин в составе таблеток «аэрон», пластырь «Трансдерм-скоп»

· При отравлении м-холиномиметиками

· Аритмии сердца: брадикардия, АВ-блокада – атропин

· При учащенном мочеиспускании, недержание мочи – флавоксат, оксибутинин (дитропан) – расслабляют мускулатуру путей → мочевой пузырь длительно сохраняет мочу