Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | ||
|
Механизм: свободный йод взаимодействует с аминогруппами белков микроорганизмов, вызывает денатурацию белка. ПАВ,входящие в состав органич.препаратов йода нарушают прониц-ть клет.мембран, увеличивают глубину проникновения препарата, повышают бактерицидн эффект и длительность действия.
Окислители:
Механизм д-я:связан с освобождение атомарного кислорода, который изменяет окислительно-востановительные процессы у м/о и приводит их к гибели.
Детергенты:
Механизм д-я: они понижают поверхностное натяжение и изменяют проницаемость клеточных мембран м/о, это приводит к нарушению осмотического равновесия и выделению из микробной клетки БАВов.
Красители:
Механизм д-я: Катион красителей вытесняет водород из соединений и образует трудно диссоцирующие комплексы с кислыми группами амино кислот => нарушает обмен в-в => статическое д-е.
Нитросульфаты:
Механизм д-я: связан с нитрогруппой, которая взаимодействует с энзимами м/о, тормозит клеточное дыхание, нарушает рост и размножение м/о. Используют в качестве антисептика.
Спирты:
Спирт этиловый обладает: антисептическим, раздражающим и прижигающим д-ем. Бактерицидный эффект вызывает 70-96% спирт за счет дегидратации тканей и денатурацией белка. Но на споры он не действует.
Применяют: для обработки рук хирурга 70% оказывает глубокое антисептическое действие. Более высокие концентрации образуют на поверхности альбуминаты мешающие проникновению спирта. Для дезинфекции хирургических инструментов, катетеров и хранения шовного материала применяют 90-96% спирт
Альдегиды:
Формальдегид за счет высокой липофильности легко проникает в микробные клетки вызывая их дегидратацию и коагуляцию белкво. Губительно д-ет на бактерии не только на вегетативные но и на споровые. Р-р формальдегида 0,5-1% в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства при обработке помещений, дезинфекции инструментов. Глутаровый альдегид в 25% концентрации применяют для дезинфекции изделий мед назначения.
Кислоты и щелочи:
Механизм д-я: изменяют рН => денатурируют белки.
Фенолы:
Механизм д-я: Они обладают высокой липофильностю легко проникают через клет. м-ну => денатурируют белок. Так же они ингибируют ферменты.
Соли тяжелый металлов:
Механизм действия: они блокируют SH группы ферментов м/о. В высоких концентрациях вызывают коагуляцию белков.
4. Рецепты:
Rp.: Sol. Pirenzepini 0.5% - 1ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Вводить по 1 мл внутримышечно по 2 раза в день
Входит в группу: М-холиноблокаторов.
Rp.: Loratadini 0.01
D.t.d № 10 ib tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в день.
Входят в группу: противоаллергическое средство, противогистаминное ср-во.
Rp.: Hydrogenii peroxidi diluta 100 ml
D.S. Для промывания гнойных ран.
Входит в группу: антисептик.
Билет № 3
1. Основные принципы и этапы создания новых лекарственных средств в соответствии с правилами GLP, GCP, GMP. Клинические испытания лекарственных препаратов (основные требования и задачи).
Принцип GLP – международная качественная лабораторная практика. Этот стандарт предполагает тщательное изучение потенциальных ЛС в экспериментах на животных in vitro & in vivo. На биомоделях исследуют фармакологическую активность будущего лекарства. Так же подробно изучают безопасность будущего ЛС. Для этого на подопытных животных изучают острую токсичность в-ва при однократном введение и хроническую токсичность при многократном введение. Так же исследуют на онкогенность, мутагенность, эмбриотоксичность, тератогенность. В экспериментах изучают аллергизирующие с-ва вещества, способность вызвать зависимость. Определяют Среднюю летальность (доза от которой погибает 50% животных за 24 часа), Среднюю эффективность дозы (доза вызывающая фарм эффект у 50% испытуемых), Фармакологический индекс (отношение средней летальной дозы к средней эффективной дозе. Он должен равняться более 3)
Принцип GCP – качественная клиническая практика. Целью является получение научными методами оценок и доказательств эффективности и безопасности ЛС, данных об ожидаемых побочных эффектах и эффектах взаимодействия с другими ЛС. Клин. исследования проводятся в спец леч. учреждениях имеющих лицензию, при добровольном согласие пациентов. Пациент дает письменное согласие.
Принцип GMP – качественная производственная практика. Производство ЛС осуществляется фарм предприятиями имеющими лицензию на право производство. Производят только ЛС прошедшие регистрацию.
Клинические испытания проходят в 4 фазы.
Фаза 1 – цель установить переносимость ЛС и оптимальные дозы.
Фаза 2 – установить наличие терапевтического действия и побочные эффекты.
Фаза 3 – получение дополнительных сведений об эффективности и побочном д-е нового препарата.
Фаза 4 – длительные и тщательные наблюдения за результатами д-я препарата после его регистрации с целью получения дополнительной информации.
2. Раздражающие вещества. Фармакодинамика препаратов. Показания для назначения, лекарственные формы, способы их применения, возможные осложнения.
Это препараты способные повышать чувствительность кожи и слизистых оболочек. Применяют местно, вызывают местные (покраснение, отечность) и рефлекторные эффекты (анальгезирующие, трофические). В развитии местной реакции принимают участие БАВ освобождающиеся из поврежденных раздражителями ткани (гистамин, брадикинин). В результате этого происходит покраснение и некоторая отечность, жжение и зуд. При рефлекторной реакции, наблюдают эффекты: анальгизирующий – в следствии отвлекающего действия. Так же это дает высвобождение энкефалинов и эндорфинов, они взаимодействуют с опиойдными рецепторами и приводят к торможению болевых импульсов. Трофический эффект – улучшение микроциркуляции и обмена в-в. В основе лежат аксон – рефлексы и кожно – висцеральные рефлексы.
Классификация:
Показание:
Противопоказания: нельзя наносить на поврежденную кожу, при гнойничковых заболеваниях, мокнущей экземе, нельзя допускать их попадание в глаза.
Формы выпуска: в виде мазей, и горчичников, растворы во флаконах, крандаши.
3. Кардиотонические средства. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика. Сравнительная характеристика гликозидных и негликозидных кардиотоников. Показания и принципы применения сердечных гликозидов. Средства помощи при интоксикации.
Кардиотонические препараты – это препараты способные стимулировать сократительную активность миокарда.
Классификация:
· Сердечные гликозиды
· Негликозидные кардиотоники
Сердечные гликозиды.
Обладают высоким сродством к сердечной мышце. Особенность их в том что они усиливая работу сердца, не увеличивают затраты энергии и потребления кислорода миокардом.
Классификация:
· Препараты напрестянки: дигитоксин, дигоксин, целанид
· Препараты горицвета: адонизид, кардиовален
· Препараты строфанта: строфантин
· Препараты ландыша: коргликон
Химическая структура.
Состоит из двух частей сарарной – гликон, и несахарной – агликон. Агликон обеспечивает фармакологическую активность. Гликон – бывает разный и обеспечивает фармакокинетику. Разделить части нельзя, эффект теряется.
Физико-химическая классификация.
· Полярные соединения: хорошо растворяются в воде, плохо в липидах, в ЖКТ не всасываются. С белками плазмы непрочные соединения. В организме неметаболизируются выводятся почками: строфантин, коргликон
· Неполярные – плохо растворяются в воде, хорошо в жирах. Хорошо всасываются в ЖКТ. Хорошо связываются с белками крови. Долго циркулируют медленно выводятся из организма: дигитоксин
· Относительно полярные – растворимы в жирах и воде, всасываются в ЖКТ. Частично метаболизируются в печени: дигоксин, целанид
Механизм действия
Связан с блокадой натрий, калиевой АТФ-азы, которая отвечает за перенос ионов через мембрану. Это приводит к повышению содержания внутриклеточного натрия, снижению калия и опосредованно увеличению внутриклеточного Са. Ca2+ устраняет тропомиозиновую депрессию актомиозина, стимулирует взаимодействие нитей актина и миозина, следствием чего является увеличение силы сокращений миофибрилл в кардиомиоцитах.
Эффекты.
Кардиальные (со стороны сердца).
· Положительный инотропный (систолический) эффект – увеличение силы и скорости сокращений миокарда. Увеличивается ударный и минутный объемы, уменьшается количество остаточной крови в полостях сердца.
· Положительное тонотропное действие - повышается тонус кардиомиоцитов. Снижается потребность миокарда в кислороде.
· Отрицательное хронотропное (диастоличекое) действие – снижение частоты сердечных сокращений (вследствие снижения автоматизма синусового узла)
· Отрицательное дромотропное действие – замедление проводимости возбуждения по проводящим путям сердца (повышается рефрактерность предсердно-желудочкового узла)
· Положительный батмотропный эффект – повышение возбудимости к нервным и гуморальным стимулам, что ведет к появлению эктопических очагов возбуждения → аритмии. Появляется при введении субтоксических доз.
Экстракардиальные (со стороны других органов и систем) – являются следствием кардиальных эффектов.
· Улучшение системной гемодинамики: устранение застоев в венах, уход отеков, увеличение диуреза, снижается ОЦК
· Улучшение легочное гемодикамики – устранение гипоксии, уход цианоза
Фармакокаинентика.
Быстрого и короткого действия (1-3 дня): строфантин, коргликон
Средней скорости и длительности (неделя): дигоксин, целанд
Медленно и длительно действующие (до 3 недель): дигитоксин
Показания.
· Сердечная недостаточность
· Наджелудочковые тахиаритмии: мерцание, трепетания предсердий; наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Противопоказания.
· Нарушение проводимости
· Выраженная брадикардия
· Нестабильная стенокардия относительные противопоказания
· Гипокалиемия
· Повышенная чувствительность
· Гликозидная интоксикация – абсолютное противопоказания
Дата публикования: 2015-02-03; Прочитано: 1033 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!