Виды аэрозольных систем

Двухфазные аэрозольные системы:
В аэрозольной упаковке пропеллент может находиться в газообразном и жидком состоянии. В случае, если концентрат образует с жидким пропеллентом раствор, аэрозольную систему называют двухфазной. Газовая среда в баллоне состоит из паров пропеллента и сжатого газа и летучих компонентов аэрозольного концентрата.

Давление газовой фазы пропеллента распространяется в равной степени на все внутренние стенки упаковки. Выдача содержимого происходит в том случае, если атмосферное давление будет ниже внутреннего давления в баллоне. При выдаче сжиженный пропеллент быстро испаряется и вызывает распыление продукта в виде мельчайших капелек, тумана или пены.
Поэтому в зависимости от растворителей концентраты- растворы подразделяются на: водные, спиртовые, водно-спиртовые I и неводные. (4)

Аэрозоли-растворы
В аэрозолях-растворах активное вещество растворено или в пропелленте или в растворителе, хорошо смешивающимся с пропеллентом. После выдачи содержимого из баллона пропел лент испаряется, а активное вещество остается в виде тумана в чистом виде или растворенном в растворителе.

Производство аэрозолей-растворов состоит из нескольких стадий: приготовление раствора активного компонента (концентрата), освобождение его от нерастворимых примесей, фасовка в аэрозольные баллоны, герметизация, заполнение баллонов пропеллентом, проверка их на прочность и герме­тичность, стандартизация, оформление упаковки для последующей транспортировки.

Концентраты-растворы приготовляются, как и обычные растворы лекарственных веществ, в реакторах, снабженных теплообменником и мешалкой. Для освобождения растворов от примесей их отстаивают, фильтруют или центрифугируют.

Если концентраты-растворы получают с помощью вязких растворителей (жирные масла), то растворение проводят при нагревании, очистку — под давлением. В случае применения летучих растворителей (этиловый спирт) растворение веществ проводят в закрытых реакторах, а фильтрацию — под давлением. В состав аэрозольных систем могут входить стабилизаторы и консерванты. Стандартизацию концентратов-растворов проводят с учетом процентного содержания действующих веществ или по плотности раствора.

Решающий фактор в технологии аэрозолей-растворов — давле­ние внутри баллона, контролем которого может служить количест­венная характеристика некоторых физико-химических свойств: пол­нота выдачи содержимого из баллона, его дисперсность, а также растворимость пропеллента в концентрате. Чем больше способность аэрозольного концентрата к растворению пропеллента, тем ниже давление в аэрозольном баллоне.
Примером аэрозолей-растворов могут служить препараты «Ингалипт», «Каметон», «Камфомен», «Эфатин» и другие. Двухфазные аэрозольные системы могут быть выданы из упаковки в виде раствора с последующим образованием пленки, в виде пены или крема.
В мировой практике известно большое количество пленкообра­зующих аэрозолей. Их применяют в гинекологии, ветеринарии, педиатрии, отоларингологии, дерматологии. В аэрозольном баллоне пленкообразующего препарата обычно находится раствор полимера, лекарственного вещества, пластификатора и пропеллента, при распылении которых на поверхности кожи или ткани образуется быстровысыхающая и плотно прилегающая пленка.
Вещества, применяющиеся в качестве пленкообразователей, не должны раздражать кожу и быть токсичными. Образующаяся пленка должна быть непроницаемой для микроорганизмов, эластичной, прочной, иметь высокую степень адгезии, обладать выраженными бактериостатическими свойствами; не должна обладать резким или неприятным запахом.

К преимуществам пленкообразующих составов относятся: изоляция поврежденной поверхности от инфицирования и тканей одежды пострадавшего, экономия времени при массовой обработке больных, удобство, простота и легкость применения.(6)

Трехфазные аэрозольные системы:
Большинство фармацевтических аэрозолей представляет собой системы, в которых концентрат-раствор, эмульсия или суспензия не смешиваются с жидким пропеллентом, и в баллоне находятся три отдельные фазы: газообразная, твердая и жидкая.

Значительное количество составов, выпускаемых в нашей стране и за рубежом, представляют собой эмульсионные системы и выдаются в виде пен. Они состоят из водной фазы, содержащей поверхностно-активные вещества (ПАВ) и заэмульгированный пропеллент. Концентрация пропеллента в них колеблется от 3,5 до 89%, а для большинства пен она составляет 10—20%.

В качестве эмульгаторов для аэрозольных эмульсий, как и для обычных, применяются самые различные ПАВ. В силу присущих им физико-химических свойств они, в сочетании с пропеллентами, образуют пены.

Пенные препараты широко применяют во многих областях медицины. В гинекологии — для лечения воспаления матки, для личной гигиены женщин и в качестве противозачаточных средств, а также препаратов, предупреждающих венерические болезни.

В проктологии пенные препараты показаны как эффективные средства при лечении геморроя, трещин заднего прохода, проктитов, колитов и других.

В состав пены можно вводить стероиды, диуретики, антибиотики, гормоны, витамины, антитоксины, антигены, сосудосуживающие, кровоостанавливающие, гистаминные, седативные, противоревматические средства.

К аэрозолям трехфазных систем относятся и аэрозоли-суспензии.

Гетерогенные дисперсные системы, характеризующиеся присутствием твердой фазы, нерастворимой в жидком аэрозоль­ном концентрате, называются аэрозолями-суспензиями.
В аэрозолях-суспензиях пропеллент может быть включен в дисперсную фазу или в дисперсионную среду. В любом случае действующее вещество диспергировано в нелетучем растворителе. Основные факторы, влияющие на качество аэрозолей-суспензий: физико-химические свойства веществ, входящих в состав аэрозолей; соотношения между компонентами наполнителя; конструктивные особенности аэрозольной упаковки; температур­ные условия эксплуатации баллонов.
В аэрозоли-суспензии, как правило, вводят вещества инертные в химическом отношении, что сводит до минимума процессы взаимодействия и повышает устойчивость при хранении. Неко­торые аэрозоли-суспензии могут сохраняться длительное время и не уступают продолжительности хранения активного вещества в сухом виде.
Основной недостаток аэрозолей-суспензий — термодинами­ческая неустойчивость, их естественное состояние. Со временем все суспензии расслаиваются, поэтому основными характеристи­ками данных систем являются дисперсность и наличие агрегативной и седиментационной устойчивости. На стабильность суспензий также влияют удельный вес и вязкость жидкой фазы.
В аэрозоли-суспензии вводят вещества, как правило, полярные; суспендированные в хладонах, они могут образовывать агрегаты.
На агрегацию частиц оказывает воздействие материал упаков­ки. Наименьшее агрегирование частиц происходит в металлических упаковках, наибольшее — в стеклянных аэрозольных баллонах.
Для аэрозольных суспензий размер частиц не должен пре­вышать 40—50 мкм, а для ингаляционных аэрозолей наилучший эффект получен при величине частиц 5—10 мкм. При этом кон­центрация порошка должна быть не более 10%. Порошок не должен быть гидрофобным, так как с течением времени частицы его будут увеличиваться в размерах.

В настоящее время суспензионные аэрозоли используются в медицинской практике очень широко. Например, аэрозоль «Оксициклозоль», «Алудрин», «Оксикорт», «Астмопент», «Алупент» и др.

Как преимущества этой группы препаратов можно назвать: возможность использования веществ как растворимых, так и нерастворимых в данной среде, лекарственные вещества имеют выраженный пролонгированный эффект, продолжительность их действия можно регулировать путем изменения величины частиц.(6)