Методические указания для выполнения самостоятельной (внеаудиторной) работы по фармацевтической химии. 1. Тема занятия: Общая характеристика производных аминогликозидов

Курс 3

Семестр 6

Занятие№ 8

1. Тема занятия: Общая характеристика производных аминогликозидов. Синтез, методы фармакопейного анализа макролидов и азалидов.

2. Цель занятия: Изучение свойств и методов качественного анализа лекарственных средств производных аминогликозидов, макролидов и азалидов и освоение практических умений на примере оценки качества препаратов (стрептомицина сульфата, канамицина сульфата, гентамицина сульфата; эритромицина, азитромицина) по НТД.

3. Значимость темы: широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.

4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:

1. Привести структурные формулы производных аминогликозидов, макролидов и азалидов.

2. Охарактеризовать их физико-химические свойства.

3. Суть микробиологического метода определения активности антибиотиков.

4. Возможные количественные методы анализа препаратов, исходя из свойств.

5. Возможные качественные реакции препаратов, исходя из свойств.

5. Вопросы для самоподготовки:

1. Промышленные продуценты стрептомицина.

2. Образование стрептидина и срептибиозамина при гидролизе препаратов.

3. Реакция образования мальтола.

4. Обнаружение остатков гуанидина.

5. Какова доброкачественность фармакопейных препаратов изучаемых групп соединений?

6. Суть ПМР-спектроскопии.

7. Суть ГЖХ.

8. Суть микробиологического анализа методом диффузии в агар-агар.

9. Трилонометрия в анализе аминогликозидов.

10. Структурная формула эритронолидов (полигидроксилактонов).

11. Структурные формулы дезозамина, кладинозы и микарозы в макролидах и азалидах.

12. Суть метода ТСХ.

Студент должен знать:

Литература:

1.Формулы, латинские и химические названия препаратов изучаемых групп соединений. 2.Способы получения препаратов изучаемых групп соединений. 3.Физические свойства (описание, растворимость). 4.Химические свойства препаратов изучаемых групп соединений. 5.Химические реакции, лежащие в основе определения подлинности препаратов изучаемых групп соединений.   Студент должен уметь: 1.Проводить реакции подлинности препаратов изучаемых групп соединений. 2.Выбрать для анализа реактивы и титранты требуемой в ФС концентра­ции, индикаторы, необходимые для титрования. 3.Выбрать для анализа посуду оптимального объема. 4.Отмеривать реактивы и титрованные растворы. 5.Отвешивать навески на аптечных и аналитических весах. 6.По результатам титрования рассчитать содержание. 7. Составлять протокол и дать заключение.

Основная 1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2009.- с.362. 2. ГФ Х. 3. Кадиева М.Г. Лекции по фармацевтической химии. Ч.1 с.36. 4. Лекционный материал. 5. ОФС 42-0067-07. 6. ОФС 42-0068-07.. 7. Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Общая характеристика производных аминогликозидов. Синтез, методы фармакопейного анализа макролидов и азалидов». Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств.

6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:

Задание №1. Составить карточки с указанием структурной формулы лекарственных веществ изучаемой группы соединений, латинского названия, физико-химических свойств, методов идентификации, чистоты и количественного анализа.

Задание №2. Исходя из взаимосвязи «структура-активность», обосновать виды фармакологической активности для производных изучаемых групп соединений. Привести примеры.

Задание №3. Дайте определение следующим терминам:

· Единица действия.

· Антибиотики.

· Реактив Несслера.

· Реактив Фелинга.

· Кислотный гидролиз.

· Щелочной гидролиз.

· Микробиологический тест с диффузией в агар-агар.

Задание №4. Заполнить следующие данные:

Подлинность стрептомицина сульфата:

· Реакция кислотного ___________. Под влиянием кислот гидролизуется до ___________ и ___________.

· Реакция щелочного _____________:

Выделяющаяся при гидролизе стрептоза превращается в __________, который с хлоридом железа дает ______________ цвет.

· Обнаружение____________ группы (реактивы Несслера, Фелинга).

· Реакция обнаружения остатка _________________:

При взаимодействии со спиртовым раствором нафтола в щелочной среде появляется фиолетово-красное окрашивание.

· обнаружение сульфат-иона с ионом _____________________.