Методические указания для выполнения самостоятельной (внеаудиторной) работы по фармацевтической химии. 1. Тема занятия: анализ лекарственных препаратов, производных фенилпропионовой кислоты (ибупрофена)

Курс 4

Семестр 7

Занятие№ 5

1. Тема занятия: Анализ лекарственных препаратов, производных фенилпропионовой кислоты (ибупрофена). Анализ лекарственных препаратов, производных фенилуксусной кислоты (диклофенака).

2. Цель занятия: Изучить и освоить практическое выполнение способов оценки качества ЛП- производных фенилпропионовой кислоты (ибупрофена) и производных фенилуксусной кислоты (диклофенака).

3. Значимость темы: широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.

4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:

1. Структурные формулы, латинское и рациональное названия препаратов изучаемых групп.

2. Физико-химические свойства фенилпропионовой кислоты, фенилуксусной кислоты.

3. Общее понятие о НПВС.

4. Общее понятие о стероидных противовоспалительных средствах.

5. Вопросы для самоподготовки:

1. Синтез ибупрофена из п-изобутилацетофенона. ХИМИЗМ.

2. Синтез ортофена из бромбензола и 2,6- дихлорацетанилида. Химизм.

3. Подлинность препаратов методами УФ- и ИК-спектров.

4. Реакции солеобразования для препаратов. Примеры. Реакции образования хелатов для производных Химизм.

5. Характерная реакция на ион-натрия для ортофена.

6. Подлинность препаратов методом ВЭЖХ. Суть Метода.

7. Чистота препаратов методом ВЭЖХ.

8. Алкалиметрия в анализе препаратов. Неводное титрование в анализе препаратов.

9. Назовите формы выпуска производных фенилуксусной и фенилпропионовой кислот?

10. Назовите в.р.д. и в.с.д. производных фенилпропионовой и фенилуксусной кислот?

11. Упаковка. Хранение. Применение.

Студент должен знать:

Литература:

6. Методы получения производных фенилпропионовой кислоты и фенилуксусной кислот. 7. Формулы, латинские и химические названия изучаемых препаратов; 8. Метод анализа подлинности. 9. Метод анализа доброкачественности. 10. Метод колич. анализа. 11. Понятие о НПВС.   Студент должен уметь: 13. Проводить анализ на доброкачественность, кач. и колич. анализ. 14. Выбрать для анализа реактивы требуемой в ФС концентра­ции, индикаторы. 15. Выбрать для анализа посуду оптимального объема. 16. Отмеривать реактивы. 17. Отвешивать навески на аптечных и аналитических весах. 18. Рассчитывать содержание препарата в образце. 7.Составить протокол исследования препарата и дать заключение его соответствия ГФ Х.

Основная 23. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2008. С.252. 24. Саушкина А.С. Сборник задач по фармацевтической химии. / Под ред. В.Г. Беликова. – Пятигорск: Изд-во ПятГФА, 2003. 25. ФС 42-026007. 26. Практикум по фармацевтической химии /Под ред. В.Г. Беликова. М., 1988. 27. Лекционный материал. 28. Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Анализ лекарственных препаратов, производных фенилпропионовой и фенилуксусной кислот».   Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств. 4. Машковский М.Д. Лекарства XX века. М.: Новая волна, 1998.

6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:

Задание №1. Дайте определение следующим терминам:

· Нестероидные противовоспалительные препараты. Примеры.

· Стероидные противовоспалительные препараты. Примеры.

Задание №2. Заполните таблицу по следующему образцу, описав свойства ЛП.

Препарат	Описание	в.р.д.	в.с.д.	Форма выпуска	Растворимость	упаковка	хранение	применение
Ибупрофен
Диклофенак

Задание №3. Приведите схему синтеза ибупрофена и диклофенак-натрия.

Задание №4. Приведите другие синтетические аналоги ибупрофена и их синонимы.

Задание №5. На чем основано нестероидный противовоспалительный эффект препаратов данной группы? Мотивировать ответ, используя связь структура - активность.