Синтетичні імунотропні засоби

Поліоксидоній є сополімером їч[-окси-1,4-етиленпіперазину та (N-карбоксиетил)-1,4-етиленпіперазинію броміду. Це ліофілізована пориста масу із жовтуватим відтінком, добре розчинна у воді і новокаїні. Препарат модулює механізми імунного захисту посередництвом активації фагоцитозу й антитілоутворення, підвищуючи стійкість організму до бактеріальних і вірусних інфекцій. Поліоксидоній відновлює нормальний перебіг імунних реакцій при тяжких формах імунодефіцитних захворювань, в т. ч. внаслідок старіння, ураження іонізуючим опроміненням, терапії стероїдами, цитостатиками, а також в умовах пухлинного процесу. Важливо відмітити, що препарату притаманні певні дезінтоксикаційна, антиоксидантна і мембранопротекторна властивості. Засіб характеризується пролонгованою дією, добре поєднується з різними групами лікарських засобів (антибіотиками, противірусними, протипухлинними, антигістамінними, бронхолітичними, гормональними препаратами та ін.), не впливає на метаболізм інших лікарських речовин, безпечний при використанні, не викликає алергійних і інших виразних побічних реакцій. Поліоксидоній добре всмоктується і розподіляється в тканинах при внутрішньом'язовому і підшкірному введенні. В організмі препарат руйнується і виводиться двофазно переважно нирками, при цьому період напіввиведення швидкої фази складає 1,5 години, а повільної - 84 години. Засіб призначений для активації імунітету і є найбільш ефективним при застосуванні в поєднанні з традиційними методами лікування.

Препарат призначають дорослим внутрішньом'язово в дозі 6 мг 2 рази на тиждень курсом 5-10 ін'єкцій. За потреби курс лікування може бути повторений багаторазово з інтервалом від 1 до 6 місяців між курсами. Перед ін'єкцією препарат розчиняют в 1-2 мл ізотонічного розчину хлориду натрію, дистильованої води або 0,25 - 0,5% розчину новокаіну. Розчин поліоксидонію зберіганню не підлягає.

При гострих запальних захворюваннях: стартова ін'єкція складає 12 мг, а далі - по 6 мг 2 рази на тиждень. Курс - 5-Ю ін'єкцій. При хронічних запальних захворюваннях препарат застосовується у дозі 6 мг 2 рази на тиждень курсом до 10-15 ін'єкцій. У хворих з урогенітальними інфекціями поліоксидоній вводять по 6 мг 3 рази на тиждень в/м у поєднанні з антибіотиками. Курс лікування при цьому складає 10-15 ін'єкцій. При хронічному рецидивному герпесі препарат призначають в дозі 6 мг в/м в поєднанні з ацикловіром і препаратами інтерферонів. Курс лікування може сягати 15-ти ін'єкцій, причому перші 5 ін'єкцій вводять через день, наступні 5 - два рази на тиждень, а останні - один раз на тиждень.

Протипоказання - вагітність.

Форма випуску: ампули із нейтрального скла, що містять 0,003 г (для дітей) або 0,006 г (для дорослих) діючої речовини, а також супозиторії по 6 мг препарату.

Галавіт - новий синтетичний імуномодулювальний засіб. Подібно до попередніх препаратів, основними мішенями дії галавіту є антитілогенез і фагоцитоз. При застосуванні даного засобу відмічається посилення синтезу імуноглобулінів класу G і підвищення їх афінності до епітопів патогену. Найбільш ймовірно, що підвищення афінітету антитіл обумовлено, насамперед, посиленням процесів фагоцитозу, що призводить до трансформації незавершеного фагоцитозу у завершений і підвищення якості антигенної презентації. Відмінною рисою галавіту є регуляторний вплив на проліферацію природних кілерів і Т-лімфоцитів за рахунок стимуляції синтезу інтерферонів а і у.

При гострих кишкових інфекціях препарат застосовується в одноразовій дозі 0,2 г в/м, а потім - по 0,1 г в/м 1 раз на день №2-3. При хронічному і рецидивному фурункульозі протягом перших 3-х діб галавіт вводять по 0,1 г в/м щоденно, а в подальшому - по 0,1 г через день № 20-25. При урогентітальній інфекції рекомендується наступний режим дозування препарату: протягом гострого періоду по 0,2 г на добу, а потім - по 0,1 г 1 раз на три доби №15-25. При гнійному перитоніті й інших тяжких гнійно-септичних ускладненнях галавіт застосовують у добовій дозі 0,1 г №5-10, а у відновлювальний період - по 0,1 г 1 раз на 3 доби. Залежно від індивідуальних особливостей хворого і специфіки клінічної картини дози препарату і режим його введення можуть дещо варіювати.

Побічні реакції: можливі алергійні реакції на препарат, які зустрічаються досить рідко.

Форма випуску: флакони (№5), які місять по 0,1 г ліофілізованого порошку, а також ректальні супозиторії по 0,1 г №10.

Імунофан (0,005% розчин для ін'єкцій) за хімічною структурою є гексапептидом (аринініл-альфа-аспарил-лізил-валіл-тирозил-аргинін) з молекулярною масою 836 D, а за зовнішнім виглядом - прозорою, безбарвною рідиною без запаху.

Імунофан повністю всмоктується із місця ін'єкції і швидко руйнується до амінокислот, які входять до його складу. Препарату притаманна імунорегулююча, детоксикаційна, гепатопротекторна дія. Він викликає інактивацію перекисних сполук і сполук, що мають вільні радикали. Фармакологічна дія цього пептидного імунооксидредуктанта базується на досягненні корекції імунної і оксидантної-антиоксидантної систем організму.

Препарат застосовують у дорослих і дітей для профілактики і лікування імунодефіцитних захворювань різної етіології. При цьому імунофан призначають підшкірно або внутрішньом'язово по 1,0 мл, 1 раз на добу. Курсова кількість ін'єкцій визначається залежно від патології, стану хворого, характеру базисного лікування.

При лікуванні онкологічних хворих за схемою радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія і операція) препарат застосовують 1 раз на добу через день курсом з 3-х - 5-ти ін'єкцій перед хіміо-променевою терапією і 1 раз на добу через день курсом з 2-х - 3-х ін'єкції перед операцією з наступним продовженням курсу з тим же інтервалом. У хворих з поширеним пухлинним процесом (III-IV стадії) різної локалізації в плані комплексної або симптоматичної терапії імунофан вводять 1 раз на добу через день курсом з 5-ти - 7-ми ін'єкцій. Після першого курсу лікування роблять перерву близько 20-ти днів, після чого зазначений курс повторюють 2-3 рази.

При опортуністичних інфекціях (цитомегаловірусна і проста герпетична інфекція, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз) препарат вводять 1 раз на день через 2 доби курсом з 10-ти - 15-ти ін'єкцій. При хронічному вірусному гепатиті і хронічному бруцельозі імунофан застосовують 1 раз на день через 3 доби курсом з 8-ми - 10-ти ін'єкцій, при цьому для попередження рецидиву слід проводити повторні курси через кожні 4-6 місяців.

При дифтерії імунофан вводять 1 раз на добу курсом з 8-ми - 10-ти ін'єкцій. При дифтерійному бактеріоносійстві доцільне введення препарату 1 раз на день через 3 доби курсом з 3-х - 5-ти ін'єкцій. При лікуванні тяжких опіків з проявами токсемії і септикотоксемії, а також у хірургічних хворих із септичним ендокардитом, гнійно-септичними ускладненнями і тривало незаживаючими ранами імунофан застосовують 1 раз на добу курсом з 7-ми - 10-ти ін'єкцій. За потреби курс лікування можна подовжити до 20 ін'єкцій.

При бронхообструктивному синдромі, холецисто-панкреатиті, ревматоїдному артриті препарат призначають 1 раз на день через 3 доби курсом з 8-ми - 10-ти ін'єкцій. За потреби курс можна продовжити до 20 ін'єкцій з тим же інтервалом між введеннями препарату. При лікуванні псоріазу імунофан вводять 1 раз на добу через день курсом з 8-ми - 10-ти ін'єкцій.

Протипоказання: вагітність, ускладнена резус-конфліктом.

Форма випуску: ампули, що містять 1,0 мл 0,005% розчину препарату, по 5 ампул в контурній комірці упаковки.

Віферон (людський рекомбінантний ІФН-а2а) є новою лікарською формою людського рекомбінантного ІФН-а2b у вигляді супозиторіїв.

Показання: інфекційно-запальні захворювання в неонатальному періоді у доношених і недоношених новонароджених (інфекційні захворювання ЦНС, пневмонії, омфаліт, кон'юнктивіти), гепатити В, С і D у дітей та дорослих, гломерулонефрити, які асоціюються з герпетичною і цитомегаловірусною інфекціями у дітей та дорослих, герпес, хламідіоз, цитомегаловірусна інфекція у дітей та дорослих.

Дози і спосіб використання: дітям до 7 років - віферон-1, дітям після 7 років і дорослим - віферон-2.

Пневмонії й інфекційні захворювання ЦНС: по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом щоденно протягом 5 днів, 2-3 курси з перервами по 5 днів.

Гломерулонефрити: по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, потім 3 рази на тиждень протягом 6-12 ти місяців.

Хронічні активні гепатити В, С, і D у дітей: по 2 супозиторія на день з 12-годинним інтервалом щоденно протягом 10 днів, потім по 2 супозиторія на день з 12-годинним інтервалом 3 рази на тиждень протягом 6-12 місяців.

Герпес, хламідіоз і цитомегаловірусна інфекція у дорослих: по 2 супозиторія на день з 12-годинним інтервалом щоденно протягом 10 днів, а потім по 2 супозиторія на день з 12-годинним інтервалом 3 рази на тиждень протягом 3-12 місяців.

На даний момент проводяться дослідження віферону у вагітних з інфекційно-запальною патологією з метою зниження захворюваності і смертності новонароджених.

Протипоказання відсутні.

Побічної дії не виявлено.

Форма випуску: супозиторії, які містять 200 і 400 М0 ІФН на 1 г основи (відповідно віферон-1 і віферон-2) і мембраностабілізуючі добавки.

Лаферон (людський рекомбінантний ІФНа2Ь) є препаратом, який отриманий із застосуванням фагозалежної генно-інженерної біотехнології. Лаферон, подібно природному лейкоцитарному інтерферону, має три основні види біологічної активності: імуномодулюючу, антивірусну та протипухлинну.

При ГРВІ у дітей лаферон застосовують по 4-6 крапель у кожний носовий хід 3-6 разів на день протягом 3-5 днів. При ГРВІ у дорослих препарат вводиться по 0,25 мл розчину (100 тис МО/мл) у кожний носовий хід 6-8 разів на день. У разі гнійно-септичних захворювань доцільною є така схема введення препарату: в/в по 2-4 млн. МО 1 раз на добу у загальній дозі 12-16 млн. ОД на курс. Лікування оперізувального лишаю: щоденно 1 млн. МО в/м та 2 млн МО в 5 мл фізіологічного розчину п/шк в декілька точок навколо зони висипання. Тривалість лікування 5-7 днів. Генералізовані шкірні висипання Herpes simplex 1: щоденне в/м або п/шк (навколо осередку) введення препарату в дозі 2 млн ОД. При розсіяному склерозі рекомендують застосовувати лаферон в/м по 1 млн МО 2-3 рази на добу 10-15 днів, а потім - по 1 млн МО 1 раз на добу протягом півроку.

Побічна дія. При ін'єкційному застосуванні лаферону в дозах 3 млн МО і вище деяких осіб може короткочасно морозити, проте повторні ін'єкції переносяться спокійніше. При тривалих курсах іноді відзначається лейко - і тромбоцитопенія, яка усувається зменшенням дози.

Протипоказання. Тривале застосування лаферону у високих дозах (З млн МО і вище) протипоказано при алергійних захворюваннях, а також при вагітності.

Форма випуску. Ліофільно висушений порошок в ампулах; активність у кожній ампулі 1 млн МО або 3 млн МО.

Контрольні запитання

1. Визначення поняття "імунотропні засоби".

2. Навести класифікцію імунотропних засобів.

3. Перерахувати основні принципи призначення імунотропних засобів.

4. Приклади імунотропних препаратів природного походження.

5. Приклади імунотропних препаратів синтетичного походження.

6. Приклади імунотропних препаратів, які діють переважно на рівні факторів природженої резистентності.

7. Приклади імунотропних препаратів, які діють переважно на клітинну ланку імунітету.

8. Приклади імунотропних препаратів, які діють переважно на гуморальну ланку імунітету.

9. Клініко-фармакологічна характеристика тимоміметиків.

10. Клініко-фармакологічна характеристика препаратів імуноглобулінів.

11. Клініко-фармакологічна характеристика препаратів вакцинуючої групи.

12. Клініко-фармакологічна характеристика препаратів інтерферонів

С ТУДЕНТ ПОВИНЕН ЗНАТИ на ЗАЛІК