Гликозиды

Действие гликозидов:

• увеличение силы сердечных сокращений→повышение кровоснабжения почек→снижение выработки ренина

Структура:

1. гликон (различные сахара) - не влияет на деятельность сердца, определяет кинетику преперата

2. агликон (стероидное ядро)

Полезные эффекты:

· положительный инотропный (повышение силы сердечных сокращений) без увеличения потребности миокарда в кислороде (не повышает энерготраты) - прямой эффект

· снижение ЧСС (отрицательный хронотропный) - непрямой эффект

Механизм инотропного эффекта:

Механизм хронотропного эффекта:

кардиокардиальный рефлекс (серденые гликозиды→нервные окончания→стимуляция vagus→повышение выделения АХ)

Отрицательные эффекты:

• Нельзя применять при брадикардии, т.к. препараты увеличивают интервал R-R.
• Отрицательный дромотропный эффект (угнетение проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается увеличение интервала PQ (возможна АВ блокада)
• В больших дозах повышение функции автоматизма – прямой эффект, обычные кардиомиоциты становятся способными генерировать импульс→экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения

Сравнительная характеристика некоторых сердечных гликозидов:

Препараты	Всасывание из ЖКТ	Латентный период	Скорость развития максимального эффекта	Выведение	Материальная кумуляция
Вн.	В/в	Вн.	В/в	24ч	t1/2	полное
Дигитоксин	90-100%	22ч	0.5-1.5ч	12ч	4-12ч	10%	8-9дней	2-3 недели	Max
Дигоксин	50-80%	0.5-2ч	5-30мин	6-8ч	1-5ч	20-30%	34-36 ч	2-7 дней	+++
Строфантин	2-5%	-	5-10 мин	-	30-90 мин	90%	8ч	1-3 дня	+

Побочные эффекты:

Кардиальные:	Внекардиальные:
· экстрасистолия · АВ блокады · брадикардия	· тошнота, рвота, понос · проникают через ГЭБ, что вызывает психотические реакции · нарушение зрения (снижение остроты, нарушение восприятия спектра, лекарственный дальтонизм, снижение полей зрения)

Для снижения экстрасистолии при применении сердечных гликозидов используют:

• β-АБ
• ЭДТА-Na (связывает Ca²⁺)
• антиаритмические лекарственные вещества (лидокаин – стабилизация Na-каналов, дифенин, соли K⁺)
• антипсихотические средства снижение психотических реакций

Сердечные гликозиды применяются при:

• острой и хронической сердечной недостаточности
• предсердной тахикардии

Лекция 18.