Механизм действия через липиды мембран

Гормоны, у которых рецепторы находятся на поверхности клетки, в нее не проникают, а действуют через вторых посредников.

Участвуют два посредника - ИФ₃ (инозитолтрифосфат) и ДАГ (дтацилглицерол), которые образуются из фосфолипидов мембран (ФИФ₂ - фосфатидилинозитол-4,5-бифосфат).

1. Вторые посредники образуются через 3 встроенных в мембрану белков:

· белок-рецептор

· G-белок

· фосфолипаза С

2. Гормон соединяется с рецептором менее 1 с и называется первичным вестником сигнала. Образуется гормон-рецепторный комплекс, при этом меняется конформация интегральной части рецептора, и эти изменения передаются на G-белок.

3. У G-белка отщепляется ГДФ и присоединяется ГТФ. В результате G-белок активируется, сродство α-ГТФ к β и γ ослабевает, она отделяется от них.

4. α-ГТФ перемещается по мембране (латеральная диффузия), активирует фосфолипазу С, которая расщепляет ФИФ₂ на ИФ₃ и ДАГ.

5. ИФ₃ гидрофилен и выходит из мембраны в цитоплазму.

6. ИФ₃ стимулирует выход Са²⁺ из внутриклеточных депо.

7. Са²⁺ может взаимодействовать с кальмодулином (см. кальмодулиновый каскад).

8. Са²⁺ может взаимодействовать с цитоплазматическими белками.

9. Са²⁺ может активировать протеинкиназу С, которая в неактивном виде находится в цитоплазме.

10. Протеинкиназа С соединяется с Са²⁺ и подходит к мембране в место,...

11. где находится фосфолипид фосфатидилсерин.

12. Этот фосфолипид узнает второй посредник ДАГ и соединяется с ним.

13. В этом комплексе протеинкиназа С активируется.

14. Она активирует ферменты путем фосфорилирования за счет АТФ.

Механизм действия гормонов через рецепторы,