Аналитический обзор

Гель (лекарственная форма) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. Гели получают путем суспендирования в воде порошка полимера (являющегося по химической структуре кислотой) и добавлением очень небольшого количества (по сравнению с объёмом воды) нейтрализующего агента (щёлочь, сода, карбонаты и гидрокарбонаты аммония, аммиак, триэтаноламин и пр.). При перемешивании массы (300—500 об./мин.) смесь загустевает с образованием вязкого геля. Вязкость обычно измеряют в Пуазах (Пз) или сантиПуазах (сПз). Для гелей характерно восстановление гелевой структуры после ее разрушения, т. н. петли гистерезиса.

По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой).

Преимущества гелей по сравнению с другими ЛФ:

- экономичность – для получения гелевой основы необходимо малые количества вещества – гелеобразователя;

- эффективность – большая скорость всасывания (резорбции, диффузии из основы) через кожу и слизистые оболочки;

- удобство в использовании – приятные субъективные чувства при аппликации;

- широкий спектр использования;

- экономия трудо- и энергозатрат – простота в получении, меньшее количество технологических стадий по сравнению с мазями;

- возможность использования гелей для перорального использования.

Эффективность лекарственной формы в значительной мере определяется свойствами ее компонентов. По способности обеспечивать наиболее интенсивное выделение и резорбцию биологически активных веществ основы располагаются в следующей последовательности: растворы и гели – гидрофильные вещества – эмульсионные основы типа «м/в» - адсорбционные – резко гидрофобные.

Основа является важной составной частью МЛФ, которая определяет ее массу (до 90 %), физико-химические свойства, концентрацию действующих веществ, силу и характер терапевтического действия, ее тип и стабильность.

Основы для гелей поверхностного действия не должны содержать транскутарные вещества (вспомогательные вещества, которые способны проводить ЛВ в глубокие слои кожи).

Основы для гелей резорбтивного действия обеспечивают всасывание лекарственных веществ через роговый слой кожи, а также сквозь волосяной фолликул, сальные и потовые железы.

Выбор основы при разработке гелей должен осуществляться с учетом области назначения и продолжительности использования лекарственной формы, необходимого фармакологического эффекта лекарственно вещества, совместимости лекарственных и вспомогательных веществ, технологии производства, физико-химической природы лекарственных и вспомогательных веществ.

По отношению к воде гели разделяются на:

- гидрофобные гели (олигогели);

- гидрофильные гели (гидрогели).

Гидрофобные гели изготавливаются га основах, которые состоят с гидрофобного растворителя и лиофильного гелеобразователя.

Гидрофильные гели изготавливают на основах, состоящих из воды, неводных растворителей, и гидрофильного гелеобразователя.

Высвобождение лекарственных веществ с препаратов на гидрофильных полимерных основах идет более полностью и равномерно. Адсорбционные свойства таких основ позволяют поглощать кожные екскреторные и секреторные продукты. Гели на полимерных основах способны образовывать, при нанесении на кожу, гладкие, тонкие пленки, благодаря чему достигается пролонгированный эффект таких препаратов.

Образование гелевой структуры возможно благодаря использованию гелеобразователей, способных образовывать сетчатую структуру во всем объеме лекарственно формы. Процесс гелеобразования связан с появлением локальных связей между отдельными молекулами или межмолекулярными структурами гелеобразователя.

Для получения гелеобразной массы (раствора полимера) необходимо в рассчитанном количестве растворителя (воды) растворить вещество – гелеобразователь (карбопол и др.)

Процесс растворения всех полимеров представляет собой типичный пример нестационарного диффузионного процесса с одновременно протекающими явлениями:

- диффузия воды в частицы полимера;

- набуханием, увеличением объема частицы за счет проникновения в нее растворителя;

- смыванием наружного слоя частицы вследствие перемешивания;

- структурообразования, которое обуславливает специфические для каждого полимера структурно-механические свойства гелей.

Ниже представлена краткая характеристика наиболее используемых гелеобразователей.