Характеристика местных анестетиков

Дикаин (тетракаин, рексокаин) — МА эфирного ряда, хорошо всасывается через слизистую оболочку, применяется только для аппликационной анестезии в концентрации 0,25-3,5%,. На его основе выпускаются препараты Перилен Ультра, Перил-Спрей, Анестопульп. Максимальная доза для местного применения 0,09 гр. (3%―3 мл).

Дикаин нельзя вводить в состав мышьяковистой пасты, так как он частично инактивирует мышьяковистый ангидрид, а также способствует расширению сосудов, что приводит к развитию мышьяковистого периодонтита.

Дикаин противопоказан при индивидуальной непереносимости, назначении сульфаниламидов.

Анестезин (бензокаин, этоформ, норкаин, парестезин). Не растворяется в воде, плохо всасывается, имеет длительное действие и используется только для аппликационной анестезии в виде присыпок, 5-20% растворов в масле или глицерине, 5-10% мазях, пастах и гелях (Бензокаин–гель). Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина.

Максимальная доза для местного применения 5 гр (20% ― 25 мл). Анестезин не применяется при индивидуальной повышенной чувствительности, при лечении сульфаниламидами.

Новокаин (прокаин, аминокаин, панкаин, синтокаин) — анестетик эфирного ряда. Применяется для инфильтрационной (0,25% — до 500 мл, 0,5% — до 150 мл, 1% — до 25мл в первый час операции) и проводниковой (1-2%) анестезии. Входит в состав девитализирующей пасты Пульперил.

Новокаин неэффективен в зоне острого воспаления (рН 5,0-6,0), так как в кислой среде он не переходит в ионизированную форму. Данный препарат является сильным аллергеном и занимает 4 место среди лекарственных средств, вызывающих анафилактический шок. В связи с этим, он практически не используется в детской практике. Как эфирный препарат, метаболизирующийся в крови, предпочтителен у пациентов с патологией печени и не рекомендуется больным с заболеваниями почек.

Пиромекаин (бумекаин) — анестетик из группы замещенных амидов, который применяется для проведения аппликационной анестезии в виде 5% пиромекаиновой мази, 0,5%, 1–2% раствора. Проникает в слизистую на глубину 4 мм, анестезия наступает через 2 минуты, продолжительность 15–30 минут. Широко применяется в детской практике для анестезии слизистой оболочки при удалении молочных зубов, препарирование кариозных полостей, ампутации пульпы. Побочные явления наблюдаются очень редко в виде острого воспаления в субэпителиальной строме и мышечном слое.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин, октокаин, ксилезин) — амидное производное ксилидина, широко применяется для проведения всех видов анестезии в концентрации 1–3%. В отличие от других замещенных амидов имеет высокую жирорастворимость, легко всасывается и широко используется для аппликационной анестезии в концентрации 10%.

Препарат оказывает успокаивающее действие, 10% раствор при внутримышечном введении обладает антиаритмическим эффектом. Противопоказан при тяжелой миастении, болезнях печени и почек.

Тримекаин (мезокаин, месдикаин) — по химическому составу, свойствам и способу применения близок к лидокаину. Эффективен в очаге воспаления, при наличии келлоидных рубцов и грануляционной ткани. Применяется для аппликационной (5%), инфильтрационной (0,25 — до 800 мл, 0,5% — до 400 мл) и проводниковой (1% — до 100 мл, 2% — до 20 мл) анестезии, для электрофореза (10%).

Тримекаин редко вызывает аллергические реакции. Не желательна его комбинация с антибиотиками пенициллинового ряда. Тримекаин противопаказан при синусовай брадикардии (менее 60 ударов в минуту), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.

Максимальная доза: 2г препарата, 2%-20 мл. Для детей: 2-5 лет 2%–4 мл; 6-12 лет 2%–5-10 мл раствора.

Мепивакаин (карбокаин, мепикатон) — амидное производное ксилидина, обладает сосудосуживающим эффектом в отличие от других растворов группы замещенных амидов, что позволяет его использовать в виде 3% раствора без вазоконстрикрота. Мепивакаин рекомендован пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия, т.к. возможно его применение без консервантов.

Прилокаин (цитанест, ксилонест) — амидное производное толуидина. Является менее токсичным из всех замещенных амидов, что позволяет эффективно использовать 4% раствор прилокаина без вазоконстрикторов.

Артикаин ― анестетик амидного ряда, имеет хорошую растворимость и легко проникает через тканевую мембрану, быстро создавая высокую концентрацию на рецепторе нервного волокна. Высокий показатель связывания с белками плазмы (табл. 2) препятствует поступлению раствора в ткани и обеспечивает его низкую токсичность.

Артикаин в отличие от других замещенных амидов не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Побочные эффекты наблюдаются крайне редко, что позволяет применять его в детской практике, а также у беременных и кормящих женщин. Противопоказан при глаукоме, пароксизмальной тахикардии.

Бупивакаин (маркаин, дуракаин, наркаин, анекаин) — бутиловый аналог мепивакаина, один из самых сильных и длительно действующих анестетиков. Противопоказан при индивидуальной непереносимости.

Этидокаин (дуранест) — по структуре близок к лидокаину, но по продолжительностью действия и эффективности превосходит его в 4 раза. При применении токсических доз вызывает сердечную аритмию. Основным преимуществом данного препарата является длительное послеоперационное обезболивание.

Препарат не рекомендуется применять беременным, кормящим женщинам, а также нежелательна его комбинация с амфотерицином, сульфадиазином натрия, солями тяжелых металлов, танином.

Бензофурокаин — местный анестетик с компонентом центрального анестезирующего действия. В стоматологии применяется в виде 1% концентрации. Растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию. Препарат противопоказан при патологии печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, атриовентрикулярной блокаде. Максимальная доза 1% — 100 мл раствора.

Данные анестезирующей активности, продолжительности действия, токсичности и максимально допустимой дозы различных анестетиков представлены в таблице 2, где:

– pKa (константа диссоциации) – это величина рН, при которой ионизированная и неионизированная форма МА находятся в равных количествах. Более низкая pKa означает более быстрое начало действия.

– Связывание с белками плазмы. Высокая связь МА с белками обусловливает его высокую эффективность и низкую токсичность.

– Относительная сила действия (эффективность) – отношение минимальной действующей дозы новокаина к минимальной действующей дозе препарата.

– Токсичность – отношение минимальной летальной дозы новокаина к минимальной летальной дозе препарата.

На сегодняшний день на основе вышеуказанных анестетиков выпускается большое количество препаратов для местной инъекционной анестезии (табл. 3).