 |
Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | |
Пути биотрансформации ЛВ в организме
|
|
Организм реагирует на ЛВ, как на любые инородные химические вещества, и воздействует на них, приводя к нейтрализации или элиминации в неизменном виде или в виде метаболитов (химически измененные лекарственные вещества).
В неизменном виде из организма выделяются только высоко гидрофилдьные ионизированные соединения и липофильные средства для ингаляционного наркоза (исключение).
| Снижение растворимости в жирах | Снижение биологической активности |
| Если вещество растворимо в жирах, то через 5 часов из организма выводится 50% введенной дозы. Если вещество еще и секретируется почечными канальцами, то время элиминации укорачивается до 1 часа. Если жирорастворимое вещество из канальцев почек диффундирует в кровь, то скорость экскреции половины вещества задерживается до 30 дней. Если препарат к тому же обратимо связывается в тканях, его период полужизни удлиняется до 100 лет. Всё это при условии, что в организме отсутствуют ферменты, метаболизирующие лекарственные вещества. Эти ферменты появились в организме в процессе эволюции с целью выведения из организма жирорастворимых веществ, поступающих с пищей (УВ, стеролы, алкалоиды). | Это конечный результат метаболизма. Этапы: фармакологически активное вещество превращается в фармакологически неактивное; фармакологически активное вещество на 1-м этапе превращается в другое активное фещество (кодеин → морфин, диазепам → оксазепам, имизин → дезипрамин); фармакологически неактивное вещество вначале превращается в фармакологически активное (азатиоприн → меркаптопурин); фармакологически активное вещество преобразуется в высокотоксичное вещество (фенацетин – фенетидин); изменение характера действия (ипразид → изониазид). |
Дата публикования: 2015-04-10; Прочитано: 278 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!
