Фармацевтические
| Биологические
| Пресистемная элиминация
|
Количество ЛВ,
Лекарственная форма (ЛФ) –
Лекарственное вещество должно высвобождаться из таблеток разных фирм с одинаковой скоростью.
| Разрушение лекарственного вещества кислым желудочным соком,
Нарушение всасывания в результате усиления перистальтики кишечника,
Связывание вещества с пищей и другими ЛВ.
| Некоторые ЛВ легко всасываются, но метаболизируются при первом прохождении через стенку кишечника и печень. При любом пути введения 20% вещества метаболизируется в печени при каждом прохождении через нее (т.к. именно это количество крови попадает в печень во время сердечного выброса).
|
Многие ЛВ полностью метаболизируются в печени, но с малой скоростью (их пресистемная элиминация невелика) – сибазон, левомицетин, дифенин, теофиллин, хинин, клиндамицин.
Она снижается при циррозе печени, развитии шунтирования – повышается системная доступность ЛВ и выраженность побочных эффектов.
Печеночный клиренс
| Объем распределения
| Феномен первого прохождения
|
Степень метаболизма ЛВ при первом прохождении через печень
| Степень связывания препарата с тканевыми структурами
| Быстрый метаболизм ЛВ в печени при первом прохождении
|